Магнезия и алкоголь: совместимость

Совместимость алкоголя с лекарственными препаратами

Очень часто пациенты, принимающие лекарства употребляют алкоголь. В результате многие люди употребляют алкоголь, когда в их организме присутствует лекарство, или наоборот. Так, из 869 американских пациентов, которые постоянно принимали лекарства, 348 (40,0%) совмещали прием лекарства с алкоголем. Больше, чем в 20% случаев эти сочетания были клинически значимыми. В другом исследовании было показано, что 60% пожилых пациентов одновременно принимают ЛП и систематически употребляют алкоголь (1). При этом больные не осведомлены, не придают значения, не понимают или забывают о том, что алкоголь может взаимодействовать с лекарственными препаратами. Для первостольника важно знать с какими лекарствами алкоголь не сочетается для того, чтобы правильно проконсультировать и вовремя напомнить о необходимости избегать употребления алкоголя. Важные значимые взаимодействия, о которых надо помнить рассмотрим в статье.

Алкоголь обладает собственным токсическим действием на организм, его сочетание с лекарственными веществами может привести к самым разным нежелательным последствиям. Алкоголь и лекарства могут взаимно влиять друг на друга. Последствия совместного приема нельзя предугадать наверняка, поскольку здесь играют роль многие переменные: ЛС, особенности биохимии пациента, количество, вид, крепость и регулярность потребления алкоголя, сопутствующие заболевания и прочие факторы.

Алкоголь может свести на нет, а может усилить действие ЛС и наоборот, а лекарства могут усиливать фармакологическое действие алкоголя на органы и системы (печень, ЦНС).

Вариации взаимодействий алкоголя в зависимости от дозы, длительности употребления и концентрации

  1. Некрепкие алкогольные напитки могут усиливать всасывание ЛС, что приведет к резкому повышению концентрации и обернётся проявлениями передозировки. Такое может произойти, если человек принял таблетку во время употребления спиртного.
  2. Сорокаградусный и более спирт раздражает желудок и вызывает гиперсекрецию желудочной слизи. Слой слизи защищает желудок от раздражающего действия крепкого алкоголя и одновременно препятствует всасыванию ЛС.
  3. Метаболизм лекарств происходит в печени под воздействием ферментной системы цитохрома. Этиловый спирт, употребленный однократно в большой дозе, ингибирует ферменты цитохрома Р-450, в то время как его прием на протяжении длительного времени в малых и средних дозах индуцирует ферменты (1). Показателен в данном случае пример с варфарином . Этот препарат назначается длительно. Если человек, принимающий варфарин, выпьет одномоментно большую дозу алкоголя, у него повысится риск кровотечений. А у пациента, регулярно выпивающего понемногу, наоборот эффективность варфарина будет снижаться, и повышаться риск тромбозов (2).

Дозы алкоголя, необходимые для угнетения или активации функции печени, индивидуальны и варьируют в широком диапазоне.

Научных работ, посвященных взаимодействию лекарств и алкоголя немного. Однако существуют известные комбинации ЛС с этанолом, полученные эмпирическим путем и их отрицательные последствия. Приведем известные опасные и нежелательные взаимодействия этилового спирта и ЛС.

Антигипертензивные, сосудорасширяющие препараты и алкоголь

  1. Классическая комбинация клонидина (Клофелин) и алкоголя давно вошла в историю. Одновременный прием вызывает резкое падение артериального давления, коллапс, амнезию и может закончиться летальным исходом (3).
  2. Этанол расширяет кровеносные сосуды, поэтому сочетание с Нитроглицерином или иным сосудорасширяющим препаратом может привести к ортостатической гипотензии, острой сосудистой недостаточности (1,4).
  3. Прием этанола на фоне терапии анаприлином может резко снизить давление (5). При хроническом употреблении алкоголя анаприлин теряет эффективность, а угнетение ЦНС этанолом усиливается (2,5).
  4. После расширения сосудов при приеме алкоголя следует фаза сужения, что имеет значение для гипертоников, принимающих антигипертензивные препараты. Выпитое спиртное может нивелировать действие препаратов и спровоцировать подъем давления.

Алкоголь и препараты, действующие на ЦНС

  1. Прием алкоголя совместно с нейролептиками ( Аминазин и др.), транквилизаторами (особенно с бензодиазепинами ), снотворными ( барбитураты и др.), наркотическими анальгетиками ( Трамадол, Фентанил, кодеинсодержащие препараты ) потенцирует угнетающее действие на ЦНС. Выражается это в нарушении памяти, координации, сонливости, потере сознания, вплоть до остановки дыхания (4,6 ).
  2. Комбинации алкоголя с антигистаминными препаратами первого поколения ( Супрастин, Димедрол, Тавегил, Диазолин, Кетотифен ) приводит к усилению седации, головной боли, вялости, потере сознания (3).
  3. Прием алкоголя на фоне терапии антидепрессантами-ингибиторами МАО ( Ниаламид, Ипрониазид ) может вызвать учащение ЧСС, спазм сосудов, повышение АД, риск гипертонического криза, «тираминовый синдром» (7). Алкоголь стимулирует выброс адреналина, который в норме должен инактивироваться моноаминоксидазой. А такие алкогольные напитки как красное вино и неочищенное пиво содержат тирамин, который обладает сходным с адреналином строением и действием.
  4. Этанол может замедлять метаболизм в печени трициклических антидепрессантов ( Амитриптилин, Мапротилин, Кломипрамин, Имипрамин ). В результате можно получить гиперседацию, нарушение сердечного ритма, судороги, галлюцинации и другие тяжелые последствия вплоть до комы (8).

    Алкоголь является депрессантом, поэтому фармакологически несовместим со всеми антидепрессантами.

Совместное влияние этанола и лекарств на печень

Совместный прием с алкоголем лекарств, неблагоприятно влияющих на состояние печени, таких как, например, Метронидазол повышает риск гепатотоксичности. Особенно опасна комбинация алкоголя с парацетамолом. Его часто принимают в качестве жаропонижающего средства и анальгетика, он входит в состав практически всех порошков от простуды и во многие обезболивающие препараты. У людей, выпивающих регулярно, повышается активность фермента CYP2E, который метаболизирует парацетамол до токсичного для печени N-ацетил-р-бензохинонимина. В то же время количество глутатиона, его обезвреживающего, при постоянном приеме алкоголя снижается. Опасный метаболит разрушает гепатоциты и может возникнуть острая печеночная недостаточность (2).

Тяжелыми для печени будут комбинации алкоголя с Фуразолидоном , Цефалоспоринами ( Цефамандол, Цефоперазон ), гипогликемическими производными сульфонилмочевины ( Толбутамидом, Хлорпропамидом, Глибенкламидом, Глипизидом, Гликлазидом, Глимепиридом ), Изониазидом , оральными контрацептивами , Доксициклином (4).

Статины — группа препаратов опасная в плане гепатотоксичности и развития цирроза и печеночной недостаточности совместно с алкоголем.

При хроническом алкоголизме происходит поражение печени вплоть до цирроза, детоксикационная функция ухудшается и печень уже не справляется с обезвреживанием лекарств (12). В данном случае необходима коррекция доз препаратов врачом в сторону снижения.

Алкоголь совместно с инсулином и гипогликемическими средствами

Этанол подавляет глюконеогенез, вследствие чего повышается риск гипогликемии, а при сочетании с алкоголем это может привести к гипогликемической коме. Причем сначала при приеме алкоголя уровень глюкозы повышается. Такие скачки глюкозы не лучшим образом сказываются на самочувствии и искажают картину при контроле уровня глюкозы в крови (2,7).

Этанол может как усиливать, так и понижать гипогликемическое действие инсулина , также вызывая перепады концентрации глюкозы в крови (8). Хроническое употребление спиртосодержащих напитков на фоне лечения Метформином может приводить к лактоацидозу (2).

Гипогликемические средства сульфонилмочевины замедляют биотрансформацию алкоголя (7).

Некоторые другие сочетания

  1. Алкоголь и НПВП: Аспирин, Диклофенак, Ибупрофен, Индометацин, Кеторолак и другие усиливают раздражающее действие на слизистую ЖКТ, создается риск эрозии и желудочно-кишечных кровотечений (2).
  2. Опасны сочетания с антикоагулянтами вышеупомянутым Варфарином, а также Синкумаром, Фенилином. Они могут дать в сочетании повышенный риск плохо останавливаемых кровотечений, особенно внутренних. Фатальным может стать кровоизлияние в мозг или инсульт (7).
  3. Алкоголь снижает эффективность женских половых гормонов , а они в свою очередь замедляют метаболизм этанола (4).
  4. Кофеин, принятый в качестве психостимулятора при опьянении или в составе обезболивающих таблеток от головной боли, впоследствии усиливает опьянение еще больше за счет облегчения проникновения этанола через гематоэнцефалический барьер. Может спровоцировать гипертонический криз, а при частом использовании с алкоголем — изнашивание сердечной мышцы (7).
  5. Употребление алкоголя приводит к дефициту калия, по этой причине с сердечными гликозидами и мочегонными препаратами могут возникнуть аритмии (7).

Лекарства, влияющие на биотрансформацию алкоголя.

Этанол обезвреживается печенью в 2 этапа. Сначала алкогольдегидрогеназой до токсичного ацетальдегида, а затем альдегиддегидрогеназой до уксусной кислоты. Ряд лекарств тормозят работу альдегиддегидрогеназы, и в организме проявляется «синдром ацетальдегида». Человек испытывает жар, одышку, сердцебиение, тошноту, рвоту, общее недомогание, повышенное потоотделение, озноб, боли в сердце, тяжесть в голове, чувство страха за жизнь, может понизиться артериальное давление. Именно это свойство положено в основу лечения алкогольной зависимости дисульфирамом, который подавляет выработку ацетальдегидрогеназы в печени (7). Реакция на фоне приема дисульфирама называется дисульфирам-этаноловой. Антабусоподобным действием обладают метронидазол, орнидазол, хлорамфеникол, фуразолидон, некоторые цефалоспорины, кетоконазол, клотримазол, гризеофульвин, изониазид, сульфаметоксазол/триметоприм. Прием алкоголя в любом виде во время лечения этими ЛС и в течение минимум трех дней после завершения противопоказан.

Замедляет превращение алкоголя в ацетальдегид и анальгин : одновременный прием усиливает опьянение (7, 13). Препарат Верапамил замедляет выведение алкоголя, усиливая его токсичность (14).

Алкоголь и антибиотики

Ряд антибиотиков, противомикробных и противогрибковых средств, о которых мы сказали выше вызывают нежелательные дисульфирамподобные реакции при совместном приеме с алкоголем. Есть данные о том, что этанол снижает эффективность антибиотиков. В частности, этанол снижает концентрацию в плазме доксициклина, а значит он не оказывает необходимого действия (15).

Строгих ограничений по приему алкоголя с остальными антибиотиками нет. Веской причиной не пить на фоне терапии антибиотиками будет то, что алкоголь однозначно не способствует мобилизации защитных сил организма в борьбе с инфекцией, а создает дополнительную нагрузку на печень, которая загружена выведением ЛС и микробных токсинов. Поэтому при лечении антибиотиками от алкоголя лучше отказаться.

Результат употребления алкоголя в комбинации с лекарствами может быть непредсказуем, и как показывает опыт, в большинстве случаев отрицателен для организма. Поэтому, на вопрос покупателя: «А можно ли мне выпить во время лечения?» — важно помнить про опасные комбинации, а лучше рекомендовать воздержаться от приема алкоголя с любыми лекарствами.

Магния сульфат : инструкция по применению

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.

Код АТХ В05ХА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации. Концентрация в плазме крови, при которой развивается противосудорожное действие, составляет 2-3,5 ммоль/л.

Фармакодинамика

При парентеральном введении оказывает гипотензивное, артериолодилатирующее, антиаритмическое, седативное, противосудорожное, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое действие. Восполняет дефицит магния в организме, является физиологическим антагонистом кальция. Регулирует процессы обмена, нейрон-химическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе, оказывает в зависимости от дозы седативный, снотворный или наркотический эффекты, обладает спазмолитическим действием. Снижает возбудимость дыхательного центра, при введении в высоких дозах может вызывать угнетение дыхания.

Гипотензивное и антиаритмическое действие магния обусловлены снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого потока, медленного входящего кальциевого потока и одностороннего калиевого потока, расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов, агрегации тромбоцитов, а также спазмолитическим и седативным эффектами.

Седативное и противосудорожное действие магния связано с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, угнетением нервно-мышечной передачи, прямым подавляющим влиянием на центральную нервную систему.

Токолитическое действие развивается вследствие угнетения способности к сокращению миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), расширения сосудов и усиления кровотока в матке. Магний оказывает спазмолитическое действие при задержке мочеиспускания, является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 час после внутримышечного введения, длительность их составляет 30 минут и 3-4 часа соответственно.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

– гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт»)

– гипомагниемия, повышенная потребность в магнии

– при отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот) в комплексной терапии

Способ применения и дозы.

Назначают внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Свежеприготовленные инфузионные растворы не подлежат длительному хранению и должны быть использованы сразу после приготовления. Кратность введения и дозы индивидуальны в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.

Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5-0,7 ммоль/л) вводят взрослым по 4 мл (1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузии повторяют в течение нескольких суток.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I-II стадии вводят ежедневно внутримышечно по 5-10-20 мл. Курс лечения – 15-20 инъекций, при этом, наряду со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.

Гипертонический криз. Вводят по 10-20 мл внутримышечно или внутривенно струйно, медленно.

Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводят внутривенно 4-8 мл (1-2 г магния сульфата) в течение 5-10 минут, при необходимости инъекцию повторить (суммарное введение до 4 г магния сульфата).

Возможно введение сначала в нагрузочной дозе 8 мл в течение не менее 5 минут с последующей инфузией 20 мл препарата, разведенного раствором 0,9 % натрия хлорида или 5 % глюкозы, в течение не менее 6 часов, или сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с последующей инфузией в течение не менее 12 часов.

Судорожный синдром. Взрослым 5-10-20 мл внутримышечно. Детям вводят внутримышечно из расчета 0,08-0,16 мл/кг (20-40 мг/кг).

При эклампсии. По 10-20 мл 1-2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков).

При преэклампсии или эклампсии вводят внутримышечно или внутривенно. Сначала однократно вводят по 10 мл в каждую ягодицу или внутривенно 16 мл (4 г магния сульфата) в течение 3-4 минут. Далее продолжают вводить внутримышечно 16-20 мл (4-5 г) каждые 4 часа или внутривенно капельно 4-8 мл/час (1-2 г/час) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжают до прекращения приступа. Максимальная суточная доза – 40 г магния сульфата, при нарушении функции почек – 20 г/48 часов.

Задержка мочеиспускания. При задержке мочеиспускания и свинцовой колике вводят внутримышечно 5-10 мл препарата или внутривенно 5-10 мл разведенного в 5 раз 25 % раствора магния сульфата (назначают также в виде клизмы).

Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводят внутривенно по 5-10 мл разведенного в 2,5-5 раз 25 % раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводят 4-8 мл внутривенно или промывают желудок 1 % раствором магния сульфата.

Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводят внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг/сут, повышая дозу на 3-4-е сутки до 0,8 мл/кг/сут в течение 3-8 суток в комплексной терапии. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных назначают по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5-8 дней.

Не рекомендуется новорожденным вводить препарат внутривенно струйно из-за возможности развития гипермагнемии с остановкой дыхания, сердца и артериальной гипотензией.

Побочные действия

– артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости, приливы, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца

– одышка, угнетение дыхания

– головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушения речи, тремор и онемение конечностей

– тошнота, рвота, диарея

– анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб

– гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, усиленное потовыделение

– гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

– артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС меньше 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада

– состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания

– нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность

– предродовый период (за 2 часа до родов), период лактации

С осторожностью применяют при заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, беременности.

Лекарственные взаимодействия

Ионы кальция имеют антагонистическое действие по отношению к ионам магния, что приводит при одновременном их применении к снижению фармакологических эффектов магния сульфата. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотики, аналгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нейромышечная блокада. Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов, такими как нифедипин, может привести к нарушению баланса кальция и к нарушению мышечной функции. Барбитураты, наркотические аналгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.

Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.

Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр доз.

Пропафенон – усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицином фосфатом, гидрокортизоном натрия сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2 + выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.

Особые указания

Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.

При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.
С осторожностью применяют при заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.

Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы – тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.

При необходимости одновременного введения магния сульфата и препаратов кальция, их следует вводить в разные вены, при этом надо учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.

Препарат применяют в педиатрической практике.

Беременность, период лактации

Сульфат магния проникает через плаценту, длительная терапия (более 3-х недель) способствует вымыванию кальция у плода.

В период беременности магния сульфат применяют с осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения родостимулирующих средств.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Пациентов необходимо предупредить о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автотранспорта, поскольку препарат оказывает седативное действие и угнетающе действует на нервно-мышечную передачу.

Передозировка

Симптомы: признаки гипермагниемии в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови:

– снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л)

– удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5-5 ммоль/л)

– утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л),

– угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л)

– нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л)

– остановка сердца (12,5 ммоль/л).

Кроме того, гипергидроз, тревожность, заторможенность, полиурия, атония матки.

Лечение: специфическим антидотом являются препараты кальция (кальция хлорид или глюконат), которые вводят внутривенно медленно. При умеренной гипермагниемии возможно назначение фуросемида. Угнетение дыхания устраняют введением внутривенно 5-10 мл 10 % раствора кальция хлорида, ингаляцией кислорода, искусственной вентиляцией легких. В тяжелых случаях показан перитонеальный диализ или гемодиализ. Назначение симптоматических средств, корректирующих функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулы стеклянные.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием, или наносят информацию методом глубокой печати.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

По 10 мл препарата в ампулы стеклянные.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Дезинтоксикационная терапия

Дезинтоксикационная терапия - Угодие

Дезинтоксикационная терапия — это комплекс методик, направленных на выведение алкоголя и токсичных соединений, образующихся при его распаде, стабилизации метаболических процессов, работы внутренних органов и нервной системы. Проводится при выраженном алкогольном опьянении, похмельном синдроме, на начальном этапе лечения алкоголизма. При удовлетворительном общем состоянии может выполняться на дому. Тяжелые пациенты подлежат транспортировке в стационар.

Виды терапии

Все мероприятия по выведению токсинов, восстановлению работы органов и систем можно разделить на следующие группы

  • Активная дезинтоксикация. Рекомендована сразу после употребления большой дозы спиртного, когда алкоголь еще не полностью всосался через стенку желудка и кишечника. Включает вызывание рвоты, промывание, прием энтеросорбентов и гидрокарбоната натрия.
  • Основные медикаменты. Инфузии являются важнейшим методом, применяемым на всех этапах устранения алкогольной интоксикации. Предполагают введение лекарств для уменьшения содержания этанола, растворов для коррекции водно-электролитного баланса и реологических свойств крови.
  • Поддержание работы организма. В эту группу входят препараты для предупреждения падения АД и сердечных нарушений, нормализации функционирования печени и нервной системы.
  • Дополнительные лекарства. Необходимы при наличии или угрозе неврологических и психических расстройств, психомоторного возбуждения, судорог, делириозных явлений, признаков сердечной недостаточности.

Активная дезинтоксикация

Активная дезинтоксикация - Угодие

Для предотвращения всасывания спиртосодержащего напитка и дезинтоксикации организма дают энтеросорбенты, после чего промывают желудок. В зависимости состояния больного, квалификации помогающего лица, доступности специальных приспособлений процедура может выполняться с использованием зонда или путем провокации рвоты. В последнем случае человеку дают выпить несколько стаканов воды, а затем раздражают корень языка или делают укол апоморфина.

На заключительном этапе вытрезвления в желудок вводят 3-4 столовых ложки пищевой соды.

Основная инфузионная терапия

Объем вводимых растворов определяется, исходя из расчета 40–50 мл жидкости на 1 кг массы тела. При проведении терапевтических мероприятий в стационаре осуществляют контроль диуреза, кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса, центрального венозного давления. В домашних условиях контролируют пульс и АД.

Введение препаратов должно осуществляться медленно, чтобы не спровоцировать изменения церебрального кровотока и судорожные припадки. При незначительном опьянении по возможности выбирают пероральный способ введения, при выраженном — проводят инфузии. Схему определяют в зависимости от выявленных нарушений. Применяют следующие основные средства:

  • Восполнение дефицита жидкости: физраствор, глюкоза.
  • Нормализация водно-солевого равновесия, профилактика аритмий: хлорид кальция и калия, сернокислая магнезия.
  • Восстановление КЩС: хлорид калия, гидрокарбонат натрия.
  • Улучшение реологических свойств крови и детоксикация: реоглюман, рондекс, реополюглюкин.
  • Коррекция витаминной недостаточности: витамины группы В и С.

Гипербарическая оксигенация - Угодие

В тяжелых случаях могут потребоваться гипербарическая оксигенация, катетеризация мочевого пузыря, стимуляция мочеотделения с помощью диуретиков, ИВЛ, аналептики для активизации мозговых центров, ответственных за дыхание и кровообращение.

Для уменьшения содержания этанола в крови при алкоголизме и острой интоксикации используют:

  • Глюкозу с инсулином, никотиновой и аскорбиновой кислотой. Смесь обеспечивает поступление питательных веществ, способствует элиминации токсинов, препятствует формированию или смягчает последствия гипогликемического синдрома, улучшает дыхание и кровообращение.
  • Тиоловые средства (унитиол, натрия тиосульфат). Обеспечивают быстрый дезинтоксикационный эффект, стимулируют выведение продуктов распада этанола, снижают влечение к алкоголю.
  • Метадоксил (метадоксин). Способствует активизации ферментов, отвечающих за расщепление спирта и элиминацию образовавшегося промежуточного продукта (ацетальдегида).

Постоянно капельницы, как способ устранения похмельного синдрома и быстрой нормализации состояния использовать не рекомендуют, поскольку в последующем это оборачивается более продолжительным и неприятным похмельем.

Поддержание организма

Раствор декстрозы - Угодие

Нормальную деятельность сердечно-сосудистой системы обеспечивают с помощью вышеупомянутой смеси глюкозы с инсулином. Для улучшения мозговых функций используют ноотропы. Алкоголь перерабатывается в печени и оказывает на нее разрушительное влияние, поэтому гепатопротекторная терапия считается важной частью дезинтоксикации организма, включает:

  • Раствор декстрозы. Стимулирует процессы метаболизма, помогает повысить антитоксические функции печени, обеспечивает ткани питательными веществами.
  • Эссенциале Форте и аналоги. Укрепляют стенки печеночных клеток, способствуют активизации ферментов.
  • Метадоксин. Наряду с перечисленными выше эффектами, предупреждает образование коллагена и накопление триглицеридов в клетках, благодаря чему уменьшает риск гепатоза и цирроза.

Дополнительные средства

При алкоголизме часто диагностируются вторичные неврологические и психические нарушения, на выходе из запоя существует риск возникновения делирия. Для предупреждения или устранения психоза, нервно-психических расстройств в схему добавляют следующие лекарства:

  • Сульфат магния. Обладает противосудорожным, успокаивающим, спазмолитическим и мочегонным эффектами.
  • Транквилизаторы. Оказывают седативное действие, снижают вероятность делирия.
  • Антиконвульсанты. Карбамазепин или конвулекс требуются при судорогах.
  • Антиоксиданты. Улучшают кровообращение в тканях мозга, стимулируют местные обменные процессы, способствуют восстановлению сознания, когнитивно-интеллектуальной деятельности.
  • Психотропные средства.При высокой тревожности, параноидальной симптоматике эффективны антипсихотики: галоперидол, левомепромазин. Для нормализации поведения показаны сонапакс и неулептил.
  • Прочие препараты. Пациентам с психомоторным возбуждением вследствие атипичного опьянения вводят пентабарбитал, флормидал либо реланиум на фоне мер по предупреждению дыхательных нарушений.

Кардиомиопатия - Угодие

У ряда больных хроническим алкоголизмом выявляется кардиомиопатия. Для стабилизации работы сердца при формировании острой сердечной недостаточности применяют кофеин, строфантин, коргликон и аналоги. Показатели артериального давления при выявлении гипертензии корригируют путем инъекций эуфиллина, но-шпы и сульфата магния.

У пациентов часто обнаруживаются поражения почек, ЖКТ, органов дыхания, костно-мышечной системы. Перечень лечебных мероприятий при выявлении сопутствующих патологий подготавливается с учетом взаимного отягощения. Некоторым больным требуется лечение в реанимационном отделении, применение плазмафереза, гемосорбции или гемодиализа.

Дезинтоксикация в домашних условиях

Оптимальные условия для качественной и безопасной дезинтоксикационной терапии созданы в специализированном наркологическом отделении, где можно провести необходимые обследования, учесть все сопутствующие заболевания, обеспечить быструю коррекцию осложнений и реанимационные мероприятия. Тем не менее, иногда дезитоксикация проводится на дому.

При выведении из запоя и устранении похмельного синдрома без госпитализации врачи используют наиболее безопасные средства с низким риском побочных эффектов: раствор глюкозы, физраствор, витамины. Некоторые врачи делают экспресс-анализы. Лечение в домашних условиях не показано лицам, не достигшим совершеннолетия, людям с сахарным диабетом, декомпенсированными и субкомпенсированными болезнями почек и печени, патологиями сердца и сосудов, инсультом либо инфарктом в анамнезе.

Магния сульфат (Magnesium sulfate)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Магния сульфат

Раствор для в/в введения 1 мл 1 амп.
магния сульфат250 мг1.25 г

5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (10) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (10) – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью магния сульфата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта – через 0.5-3 ч, продолжительность – 4-6 ч.

При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах – курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении – 30 мин, при в/м – 3-4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы.

C ss , при котором развивается противосудорожное действие, составляет – 2-3.5 ммоль/л.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

Показания активных веществ препарата Магния сульфат

Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.

Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия – тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа “пируэт”), задержка мочи, энцефалопатия, эпилептический синдром, угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, эклампсия.

Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E61.2 Недостаточность магния
G40 Эпилепсия
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I47.2 Желудочковая тахикардия
I51.9 Болезнь сердца неуточненная
K59.0 Запор
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0 Холангит
O15 Эклампсия
O60 Преждевременные роды и родоразрешение
R25.2 Судорога и спазм
R29.0 Тетания
R33 Задержка мочи
T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
T56.0 Свинца и его соединений
T56.1 Ртути и ее соединений
T57.0 Мышьяка и его соединений
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно медленно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Побочное действие

Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, головокружение, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, астения.

Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности.

При в/в введении: замедление частоты дыхания, одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; выраженное снижение АД; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревога; выраженная седация; полиурия; урежение ЧСС; изменения на ЭКГ. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра, высокие дозы при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к магния сульфату; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени.

Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация, гипермагнемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение проводимости сердца, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Для парентерального введения: тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, тяжелая брадикардия, AV-блокада I-III степени; предродовый период (за 2 ч до родов); состояния, связанные с дефицитом кальция.

С осторожностью: миастения; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-60 мл/мин); заболевания органов дыхания; острые воспалительные заболевания ЖКТ; пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение магния сульфата внутрь при беременности. Парентеральное применение при беременности возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; противопоказано применение в предродовой период (за 2 часа до родов).

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени. C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов магния сульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм магния сульфата.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять парентерально у пациентов пожилого возраста, у этой категории бальных обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек.

Особые указания

C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.

Магния сульфат следует применять осторожно у пациентов пожилого возраста У этой категории бальных обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек.

Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).

При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция – кальция хлорид или кальция глюконат.

При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития диплопии, головокружения, головной боли).

Лекарственное взаимодействие

Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.

Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.

При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.

Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

При содержании ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция – кальция хлорид или кальция глюконат.

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

Фармакотерапия острой алкогольной интоксикации

Наша наркологическая клиника с 2011 года успешно лечит алкоголизм и наркоманию. Работаем официально по лицензии № ЛО-77-01-020532. В штате наркологи с опытом работы от 10 лет, включая врачей высшей квалификационной категории.

Клиника располагает большим комфортабельным стационаром. Врачебные бригады выезжают на дом к пациентам по Москве и области. Позвоните сейчас, чтобы получить рекомендации врача и узнать актуальную цену медицинских услуг.

Работаем круглосуточно. 100% анонимно. Обязательно поможем!

Авторы: Альтшулер, А.А. Козлов, Н.Н. Деревлев, Т.Л. Синицына (НИИ наркологии МЗ РФ)

Алкоголизм является одной из наиболее распространенных токсикоманий. Он вызывается этиловым спиртом — биологически активным веществом. В отличие от большинства психотропных средств, этиловый спирт не является чуждым организму субстратом, так как принимает участие в процессах обмена веществ.

Терапия больных алкоголизмом является серьезной проблемой современной психиатрии и наркологии, а поиск лекарственных средств для этих целей — новым направлением фармакологии. В настоящее время в перечне лекарственных средств, рекомендованных для лечения алкоголизма, отсутствует главное — средства, предотвращающие или купирующие патологическое влечение к алкоголю, которое является основным специфическим симптомом этого заболевания.

Лекарственные средства, применяемые для купирования острой алкогольной интоксикации

Психические изменения, обусловленные употреблением алкоголя, принято делить в зависимости от характера и длительности его приема (одни возникают после однократных или эпизодических приемов, другие являются результатом многократных его приемов на протяжении достаточно длительного времени — хроническое употребление), а также от наличия или отсутствия психотических расстройств.

Группы алкогольных расстройств:

Острая алкогольная интоксикация (простое алкогольное опьянение; изменение формы простого алкогольного опьянения; патологическое опьянение).

Хронический алкоголизм (зависимость от алкоголя).

Алкогольные (металкогольные) психозы.

В данной статье мы хотели бы отразить основные принципы фармакотерапии острой алкогольной интоксикации.

Согласно МКБ-Х, острая интоксикация алкоголем — это преходящее состояние, возникающее вслед за приемом алкоголя, который вызывает нарушения или изменения физиологических, психологических или поведенческих функций и реакций.

Острая алкогольная интоксикация характеризуется сначала периодом возбуждения ЦНС, сменяющимся угнетением, могущим достигать степени наркоза и комы.

Если все церебральные функции, на которые действует алкоголь, условно разделить на психические, неврологические и вегетативные, то еще более условно можно считать, что легкая степень алкогольного опьянения (концентрация алкоголя в крови 20-100 ммоль/л) проявляется в основном психическими нарушениями, средняя степень (100-250 ммоль/л) — возникновением, помимо них, явных неврологических расстройств, тяжелая степень (200-400 ммоль/л) — нарушениями жизненно важных вегетативных функций при фактическом прекращении психической деятельности и глубоком угнетении двигательной и рефлекторной активности.

Алкогольная интоксикация легкой и средней степени специальной терапии не требует (за исключением редких случаев патологического опьянения). Лечение может потребоваться главным образом в случаях тяжелой интоксикации, когда возникает угроза жизненно важным функциям.

Дезинтоксикационная терапия

Зондирование и промывание желудка. В первую очередь необходимо предотвратить дальнейшее всасывание алкоголя из желудка, для чего следует дать внутрь 2-3 столовые ложки активированного угля, а затем промыть желудок (если сохраняется контакт с пациентом) при помощи зонда или приема внутрь нескольких стаканов воды с последующим вызыванием рвоты (механическое раздражение корня языка, инъекция 0,3-0,5 мл 1% раствора солянокислого апоморфина). Необходимо также очистить полость рта и глотки. Целесообразно закончить промывание введением в желудок 50 мл 4% раствора гидрокарбоната натрия. Одновременно принимаются меры предотвращения возможного коллапса (инъекции растворов кордиамина, кофеина; внутрь 5-10 капель нашатырного спирта в рюмке воды).

Весьма эффективным оказался метод ускоренного вытрезвления, специально разработанный для медицинских вытрезвителей И.В. Стрельчуком и др. в 1975 г. Он включает внутримышечную инъекцию 10 мл 5% раствора витамина В6 и введение внутрь в 50-100 мл воды лекарственной смеси, состоящей из 0,01 г. фенамина (в настоящее время фенамин входит в список наркотиков, и его использование в широкой практике невозможно), 0,2 г коразола и 0,1 г никотиновой кислоты. Если состояние опьяневшего препятствует пероральному введению порошковой смеси, можно попытаться осуществить это спустя 10-20 мин после инъекции витамина В6, когда наступят небольшие благоприятные перемены. После проведения всего комплекса мер уже через 10-15 мин нормализуется состояние вегетативной нервной системы, уменьшается эмоциональная расторможенность, появляется критика, упорядочивается поведение, а спустя 1-1,5 часа наступает явный и стойкий эффект вытрезвления.

Инфузионная терапия в объеме 40-50 мл/кг проводится с целью дезинтоксикации и для коррекции нарушений водно-электролитного баланса, кислотно-щелочного равновесия (КЩР), улучшения реологических свойств крови. Ее осуществляют при контроле за центральным венозным давлением, водно-электролитным балансом, КЩР и диурезом. При выборе препаратов и растворов для инфузионной терапии следует учитывать имеющиеся в каждом конкретном случае нарушения.

Снижению концентрации алкоголя в крови активно способствует внутривенное введение 20 мл 40% раствора глюкозы, 15 ЕД инсулина, 10 мл 5% раствора аскорбиновой кислоты и 1 мл 1% раствора никотиновой кислоты. Успешно применяется капельное внутривенное введение гемодеза пополам с изотоническим раствором натрия хлорида (по 250 мл) в сочетании с 10 мл раствора панангина, 3-5 мл 5% раствора витамина В6, 3-5 мл 5% раствора витамина В1 и 5 мл 5% раствора витамина С. Высоко эффективным оказалось применение 10-15 мл (600-900 мг) метадоксила внутримышечно или внутривенно капельно в 500 мл изотонического раствора. Метадоксил активизирует ферменты, метаболизирующие этанол, ускоряет процессы окисления и элиминации этанола и ацетальдегида, что, в свою очередь, способствует сокращению длительности алкогольной интоксикации.

Наиболее тяжелые состояния острой алкогольной интоксикации, граничащие с коматозными, требуют проведения ургентной терапии в специализированных стационарах, где используются различные аналептические смеси, вводимые внутривенно, вдыхание смеси кислорода и СО2, форсированный диурез, плазмозамещающие жидкости, полиионные смеси, гипербарическая оксигенация, управляемое дыхание.

Восполнение потери воды проводится путем введения 5% раствора глюкозы и изотонического раствора натрия хлорида. В среднем назначают до 1 л раствора для инфузий, однако инфузионная терапия должна меняться в зависимости от параметров кровообращения, диуреза и общего состояния.

Потерю электролитов восполняют переливанием 1% раствора хлорида калия, причем максимальное количество калия, вводимое за 24 часа, не должно превышать 150 мл 1% раствора. Необходимо помнить, что при нарушении функции почек введение препаратов калия противопоказано. Проводится также инфузия 10-20 мл 25% раствора сернокислой магнезии и 10% раствора хлорида кальция, дозировки которых устанавливаются в зависимости от показателей водно-электролитного баланса.

При метаболическом ацидозе назначают 50-100 мл (до 1000 мл/сутки) 4% раствора гидрокарбоната натрия внутривенно под контролем КЩС. При метаболическом алкалозе вводят не более 150 мл 1% раствора хлорида калия в сутки (при нарушении функции почек введение препаратов калия противопоказано).

Для улучшения реологических свойств крови (повышение ее суспензионных свойств, уменьшение вязкости, агрегации форменных элементов, увеличение осмолярности жидкости в сосудистом русле) используется инфузия высокоосмолярных растворов, таких как реополиглюкин, рондекс, реоглюман, реомакродекс. Эти растворы также обладают дезинтоксикационными свойствами. Однако к их применению имеются определенные противопоказания:тромбоцитопения, заболевания почек с анурией (диурез меньше 60 мл/ч), сердечная недостаточность и другие противопоказания к переливанию больших количеств жидкости. При снижении фильтрационной способности почек или при необходимости ограничения введения натрия хлорида назначаются реополиглюкин с глюкозой.

Собственно дезинтоксикацию проводят переливанием раствора гемодеза или неогемодеза (гемодез-Н). Рекомендуемая разовая доза этих препаратов — 400 мл, повторное введение — через 12 часов. Противопоказания к их введению:бронхиальная астма, острый нефрит, кровоизлияние в мозг.

Используются также методы, направленные на усиление выделения алкоголя через другие пути: стимуляция легочной вентиляции, потоотделения, диареи. Эти методы в наркологии используются редко, хотя имеются отдельные сведения об их эффективности. Наиболее быстрый дезинтоксикационный эффект был достигнут при помощи гипербарической оксигенации.

Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций: дыхания, кровообращения, диуреза, деятельности ЦНС и т.д.

При угнетении дыхательного центра назначают аналептики (2 мл 10% раствора сульфокамфокаина подкожно, внутримышечно или внутривенно медленно, 1-2 мл 25% раствора кордиамина также подкожно, внутримышечно или внутривенно медленно), 1-2 мл 25% раствора кофеина подкожно. При неэффективности этих мер, отсутствии глоточных рефлексов проводится интубация трахеи и ИВЛ.

В наркологической практике часто приходится сталкиваться с больными, у которых наблюдаются признаки острой и хронической сердечной недостаточности, что требует назначения кардиотропных средств. При признаках сердечной недостаточности (падение АД, тахикардия) назначают сердечные гликозиды — 1 мл 0,06% раствор коргликона или 1 мл 0,05% раствор строфантина внутривенно. Хорошо зарекомендовал себя 10% раствор милдроната. Его вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 5-10 мл (необходимо помнить о его возможных побочных действиях — гипотонии или возбуждении). При снижении АД менее 80/40 мм рт.ст. назначают 2 мл 20% раствора кофеина подкожно. При тенденции к повышению АД (более 180/105 мм рт.ст.) вводят 10-20 мл 25% раствора сернокислой магнезии внутривенно медленно, 2-4 мл 2% раствора папаверина, 2-4 мл раствора но-шпы (и то и другое внутривенно или внутримышечно) 5-10 мл 2,4% раствора эуфиллина внутривенно медленно или капельно, 0,1-0,2 г трентала внутривенно капельно. Хорошо известно, что хроническая интоксикация алкоголем вызывает развитие кардиомиопатии, опасной нарушениями ритма сердца. Терапия данных состояний определяется типом аритмии и/или степенью атриовентрикулярной блокады.

При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. При необходимости можно стимулировать диурез как петлевыми диуретиками, например, лазиксом в дозе 20-40 мг в сутки, так и осмотическими (маннитол в дозе 1-12 мл 20% раствора), а также адекватным подбором объема инфузионной терапии и включением в нее растворов, улучшающих клубочковую фильтрацию (гемодез), препаратов комбинированного действия (реоглюман).

К симптоматической терапии, направленной на поддержание жизнедеятельности, можно отнести применение ноотропных препаратов (пирацетам 20% 20-60 мл внутривенно медленно или капельно), гепатопротекторов (эссенциале 1-2 мл внутривенно капельно, гептрал 400-800 мг внутримышечно или внутривенно очень медленно) и АТФ 1% 1-2 мл внутримышечно или внутривенно капельно. Назначают также витамины С и группы В, участвующие в образовании ферментов и коферментов, которые способствуют окислительно-восстановительным процессам в организме, влияют на тканевое дыхание, углеводный обмен, деятельность периферической нервной системы. Назначают тиамина хлорид 5% 3-6 мл, пиридоксина гидрохлорид 5% 4-8 мл внутримышечно или внутривенно капельно, никотиновую кислоту 0,1% 1-2 мл внутримышечно, аскорбиновую кислоту 5% 5-10 мл внутримышечно или внутривенно капельно, 100-300 мг кальция пангамата. Необходимо помнить, что не следует смешивать в одном шприце никотиновую кислоту с тиамином хлоридом, так как последний при этом разрушается.

При психомоторном возбуждении, наблюдающемся при атипичных формах алкогольной интоксикации легкой и средней степени, в процессе детоксикации при алкогольном опьянении тяжелой степени назначают 2-4 мл 0,5% раствора реланиума или 3 мл 0,5% раствора флормидала внутривенно медленно или внутримышечно, 300 мг тиопентала натрия внутримышечно или внутривенно медленно. Поскольку эти средства угнетают дыхательный центр, применять их следует крайне осторожно, подготовившись к проведению ИВЛ. Менее безопасным в применении является назначение 2-6 мл (100-300 мг) тиапридала внутримышечно или внутривенно капельно.

Магния сульфат (раствор) : инструкция по применению

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.

Код АТХ B05XA05

Фармакологические свойства

Равновесная концентрация (СSS) – 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах – угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.

Магний является «физиологическим» блокатором «медленных» кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Противосудорожное действие – магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие – магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.

Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие – магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.

Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в) введения. Длительность действия при в/в введении – 30 минут.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга)

– полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»)

– судорожный синдром (для подавления судорог при эклампсии; для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии)

– отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец)

– гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии).

Способ применения и дозы

Назначают внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии.

При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.

Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.

Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической ситуации. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных. Доза препарата должна быть снижена при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Однако следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.

Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения – 2-4 г в течение 5-20 минут (инфузия). Поддерживающая доза – 1-2 г/час при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжают до прекращения приступа. Максимальная суточная доза – 30-40 г магния сульфата, при нарушении функции почек – 20 г/48 часов.

У новорожденных. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных назначают по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5-8 дней. Не рекомендуется вводить новорождённым препараты магния внутривенно струйно из-за возможности развития гипермагниемии с остановкой дыхания, сердца и артериальной гипотензией.

Тяжелая гипомагниемия. Начальная доза – 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора (0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы) и вводят внутривенно капельно в течение не менее 3 часов. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г).

Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза – 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата.

При гипертоническом кризе вводят в/в (медленно!!) 5-20 мл 25% раствора магния сульфата.

Для купирования аритмий вводят внутривенно 1-2 г в течение около 5 минут, возможно повторное введение (суммарное введение до 4 г магния сульфата).

Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец)

Как антидот магния сульфат применяют внутривенно струйно по 5 мл 25% раствора.

Дозы Магния сульфата указаны в граммах.

Им соответствует количество раствора: 1 г – 4 мл (25%); 2 г – 8 мл (25%);

3 г–12 мл (25 %); 4 г–16 мл (25 %); 5 г – 20 мл (25%); 10 г – 40 мл (25%); 15 г –60 мл (25 %); 20 г – 80 мл (25 %); 30 г –120 мл (25%); 40 г – 160 мл (25%).

Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида или 5% декстрозы (глюкозы). Свежеприготовленные инфузионные растворы не подлежат длительному хранению и должны быть использованы сразу после приготовления.

Побочные действия

Частота возникновения перечисленных побочных действий не установлена.

Со стороны дыхательной системы: замедление частоты дыхания, одышка;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия, урежение частоты сердечных сокращений, ощущение сердцебиения.

Со стороны нервной системы: ослабление рефлексов, снижение мышечного тонуса, тревожность, выраженная седация, головокружение, потеря сознания, угнетение настроения, вялый паралич.

Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы магния сульфата при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.

Со стороны репродуктивной системы: атония матки.

Общие расстройства: гипотермия; гипергидроз.

Признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный «прилив» крови к лицу, жажда, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, невнятная речь, рвота, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, угнетение дыхания, нарушение водно-электролитного баланса (гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация), изменения на ЭКГ (удлинение интервалов PR, QRS и QT), сердечная аритмия, кома и остановка сердца.

Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2–3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5–5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4–5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5–6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату

– атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV-блокада)

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

– тяжелая артериальная гипотензия

– состояния, связанные с дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра

– предродовой период (за 2 часа до родов)

– состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания

– выраженная печеночная недостаточность

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст, беременность, детский возраст.

Лекарственные взаимодействия

Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.

Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).

Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.

Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр доз.

Пропафенон – усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.

Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

Особые указания

Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация магния сульфата. Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.

При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция.

Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8–1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), контроль сухожильных рефлексов и АД.

Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.

С осторожностью применяют при заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.

Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия. Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.

При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10% раствор кальция глюконата. При необходимости одновременного внутривенного введения магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Беременность и период лактации

При беременности применяют с осторожностью, с учетом концентрации магния в крови, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Не следует применять препарат в течение 2 часов после родов.

При назначении препарата беременным женщинам следует контролировать частоту сердечных сокращений плода.

Непрерывное введение магния сульфата в течение 5-7 дней у беременных женщин может привести к гипокальциемии и костной аномалии у развивающегося плода (деминерализация костей, остеопения).

При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС, другие признаки гипермагниемии.

Лечение: следует внутривенно медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата – 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул в коробке из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 (по 10 ампул) или 2 (по 5 ампул) контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Догоспитальная помощь при внезапном повышении артериального давления и гипертензивном (гипертоническом) кризе

Резкое, внезапное повышение артериального давления (АД) до индивидуально высоких величин при минимальной субъективной и объективной симптоматике принято считать «неосложненным гипертензивным (гипертоническим) кризом». При наличии же бурных или опасных

Резкое, внезапное повышение артериального давления (АД) до индивидуально высоких величин при минимальной субъективной и объективной симптоматике принято считать «неосложненным гипертензивным (гипертоническим) кризом». При наличии же бурных или опасных для жизни проявлений с субъективными и объективными признаками церебральных, сердечно-сосудистых и вегетативных нарушений речь может идти об «осложненном гипертензивном кризе», или собственно «гипертензивном (гипертоническом) кризе».

Внезапное повышение АД может провоцироваться нервно-психической травмой, употреблением алкоголя, резкими колебаниями атмосферного давления, отменой гипотензивной терапии и другими факторами. При этом ведущую роль играют два основных патогенетических механизма:

  • сосудистый — повышение общего периферического сопротивления за счет вазомоторного (обусловленного нейрогуморальными влияниями) и базального (при задержке натрия) увеличения тонуса артериол;
  • кардиальный — увеличение сердечного выброса за счет повышения частоты сердечных сокращений, объема циркулирующей крови (ОЦК), сократимости миокарда.

С точки зрения определения объема необходимой лекарственной терапии, а также дальнейшего прогноза представляют интерес две классификации, основанные на клинической картине гипертонического криза (ГК). В зависимости от особенностей центральной гемодинамики выделяют кризы гипер- и гипокинетические (табл. 1).

Возможные осложнения ГК представлены в табл. 2.

Диагностика ГК основывается на следующих основных критериях:

  • внезапное начало;
  • индивидуально высокий подъем АД;
  • наличие церебральных, кардиальных и вегетативных симптомов. При постановке диагноза «гипертензивный криз» врач «Cкорой помощи» должен, проанализировав клиническую картину, получить ответы на следующие вопросы (табл. 3).

Тактика оказания неотложной помощи зависит от выраженности симптоматики, высоты и стойкости АД, в частности диастолического, а также от причины, вызвавшей повышение АД, и характера осложнений (см. схему) 1 .

При лечении внезапного повышения АД, не сопровождающегося бурной клинической картиной и развитием осложнений, требуется обязательное врачебное вмешательство, которое, однако, не должно быть агрессивным. Следует помнить о возможных осложнениях избыточной гипотензивной терапии — медикаментозных коллапсах и снижении мозгового кровотока с развитием ишемии головного мозга. Особенно постепенно и осторожно (не более чем на 20-25% от исходного в течение 40 минут) следует снижать АД при вертебробазилярной недостаточности и появлении очаговой неврологической симптоматики; при этом больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с возможностью более резкого снижения АД. В подавляющем большинстве случаев для лечения внезапного повышения АД возможно сублингвальное применение лекарственных средств.

При отсутствии значительной тахикардии терапию неосложненного криза целесообразно начинать с приема 10-20 мг нифедипина (например, кордафлекса 2 производства EGIS, Венгрия) под язык. Препарат отличается предсказуемым терапевтическим эффектом: в подавляющем большинстве случаев через 5-30 минут начинается постепенное снижение систолического и диастолического АД (на 20-25%) и улучшается самочувствие пациента, что позволяет отказаться от некомфортного, а иногда и опасного для пациента парентерального применения гипотензивных средств. Продолжительность действия принятого таким образом (под язык) препарата — 4-5 часов, что дает возможность начать в это время подбор плановой гипотензивной терапии. При отсутствии эффекта прием нифедипина можно повторить через 30 минут. Клинические наблюдения показывают, что препарат тем более эффективен, чем выше уровень исходного АД. Побочные эффекты нифедипина связаны с его вазодилатирующим действием: сонливость, головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица и шеи, тахикардия. Противопоказания: синдром «тахи-бради» (как проявление синдрома слабости синусового узла); острая коронарная недостаточность (острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия); тяжелая сердечная недостаточность; гемодинамически значимый стеноз устья аорты; гипертрофическая кардиомиопатия; повышенная чувствительность к нифедипину. Следует учитывать, что у пожилых больных эффективность нифедипина возрастает, поэтому начальная доза препарата при лечении ГК должна быть меньше, чем у молодых пациентов.

При непереносимости нифедипина возможен прием под язык ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) каптоприла (например, капотена производства АКРИХИН, Россия) в дозе 25-50 мг, однако реакция на препарат менее предсказуема (возможно развитие коллапса). При сублингвальном приеме гипотензивное действие каптоприла развивается через 10 минут и сохраняется примерно в течение часа. Побочные эффекты ингибиторов АПФ: ангионевротический отек; аллергические кожные реакции; нарушение почечной функции (у больных из группы риска — повышение уровня мочевины и креатинина, протеинурия, олигурия); сухой кашель (вследствие повышения уровня брадикинина и увеличения чувствительности бронхиальных рецепторов); бронхоспазм; артериальная гипотония, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, обморок, сердцебиение. Противопоказания: двусторонний стеноз почечных артерий; состояние после трансплантации почки; гемодинамически значимый стеноз устья аорты, левого атриовентрикулярного отверстия, гипертрофическая кардиомиопатия. Использование ингибиторов АПФ не показано при беременности, в том числе при эклампсии беременных.

При гиперкинетическом варианте гипертонического криза возможен сублингвальный прием клонидина (клофелина) в дозе 0,075 мг. Гипотензивное действие развивается через 15-30 минут, продолжительность действия составляет несколько часов. Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, ортостатические реакции. Прием клонидина противопоказан при брадикардии, синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде II-III степени; нежелательно его применение при остром инфаркте миокарда, выраженной энцефалопатии, облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей, депрессии.

При выраженной тахикардии возможен сублингвальный прием пропранолола в дозе 20-40 мг. При наличии противопоказаний к применению b-адреноблокаторов назначают магния сульфат в дозе 1000-2500 мг в/в медленно (в течение 7-10 минут и более), а при невозможности обеспечить в/в введение препарата допустимо (как исключение) в/м его введение в теплом виде с последующим прогреванием места инъекции. Сульфат магния обладает сосудорасширяющим, седативным и противосудорожным действием, уменьшает отек мозга. Предпочтительнее использование кормагнезина (магния сульфата производства WORWAG PHARMA, Германия), отличающегося от сернокислой магнезии другого производства отсутствием посторонних примесей. Применение его особенно показано при ГК, сопровождающемся развитием судорожного синдрома (в частности, при эклампсии беременных), а также в случае появления желудочковых нарушений ритма на фоне повышения АД. Гипотензивный эффект развивается через 15-25 минут после введения. Побочные эффекты: угнетение дыхания (устраняется в/в введением 5-10 мл 10%-ного раствора хлорида кальция), брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени. Противопоказания: гиперчувствительность, гипермагниемия (почечная недостаточность, гипотиреоз), миастения, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени.

При лечении осложненного ГК необходимо быстрое (в течение первых минут, часов) снижение АД на 20-30% по сравнению с исходным, для этого используют главным образом парентеральное введение лекарственных средств.

ГК с гипертонической энцефалопатией требует быстрого осторожного снижения АД, лечения и профилактики отека мозга и судорожного синдрома. Для этого используют нифедипин (кордафлекс) п/я в дозе 10-20 мг (разжевать). При недостаточной его эффективности, а также в случае, если сублингвальный прием лекарств невозможен (например, при упорной рвоте) целесообразно применение магния сульфата (1000-2500 мг в/в медленно, в течение 7-10 минут), в/в введение дибазола. Дибазол (5-10 мл 0,5%-ного раствора) оказывает умеренное гипотензивное действие — резкое снижение АД может в этой ситуации ухудшить состояние больного. Гипотензивный эффект дибазола обусловлен уменьшением сердечного выброса и расширением периферических сосудов вследствие его спазмолитического действия; после внутривенного введения он развивается через 10-15 минут и сохраняется 1-2 часа. Побочные эффекты: парадоксальное кратковременное повышение АД; иногда — повышенная потливость, чувство жара, головокружение, головная боль, тошнота; аллергические реакции. Противопоказания: тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к препарату.

В зависимости от выраженности соответствующей симптоматики показано дополнительное введение 10 мл 2,4%-ного раствора эуфиллина в/в медленно (в течение 5 минут), 10 мг диазепама в/в; в/в инфузия маннитола в дозе 0,5-1,5 г/кг (до 40 г) с последующим в/в введением фуросемида (лазикса), возможно использование дексаметазона (4-8 мг в/в).

При ГК с инсультом необходима стабилизация АД на уровне, на 5-10 мм рт.ст. превышающем привычный для больного уровень АД. Для этого используют медленное (в течение 7-10 мин и более) в/в введение магния сульфата в дозе 1000-2500 мг (как исключение допустимо в/м введение препарата в теплом виде с последующим прогреванием места инъекции). При наличии противопоказаний к применению магния сульфата показан нифедипин (кордафлекс) в дозе 5-20 мг п/я (разжевать). Если невозможно использовать такой путь введения (например, при коме), назначается дибазол в/в (в/м) в дозе 30-40 мг.

В случае ГК с острой левожелудочковой недостаточностью показано применение наркотических анальгетиков (1 мл 1%-ного раствора морфина в/в струйно дробно), в/в капельное введение нитратов (нитроглицерина либо изосорбид-динитрата в/в капельно со скоростью 50-100 мкг/мин, но не более 200 мкг/мин). Гипотензивное действие развивается через 2-5 минут от начала инфузии. Фуросемид (лазикс) вводят в/в в дозе 60-80 мг (до 200 мг). Гипотензивное действие развивается через 2-3 минуты после введения и на первом этапе оно обусловлено вазодилятирующими свойствами препарата (расширяет периферические вены, снижает преднагрузку), а уже затем диуретическим действием и снижением ОЦК. Мочегонные препараты не заменяют действия других гипотензивных средств, а дополняют и усиливают их эффект. Следует помнить, что применение нитратов и мочегонных средств не показано при развитии на фоне криза мозговой симптоматики, эклампсии.

При ГК с развитием тяжелого приступа стенокардии или инфаркта миокарда также показано внутривенное введение наркотических анальгетиков и нитратов. При развитии на фоне гипертонического криза ангинозного статуса, тахикардии и нарушений ритма и при отсутствии признаков сердечной недостаточности целесообразно также внутривенное введение b-адреноблокаторов (обзидана). Необходимое условие — возможность тщательного мониторирования АД, частоты сердечных сокращений и ЭКГ (в связи с опасностью развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады и др.).

При ГК с расслаиванием аорты параллельно с купированием болевого синдрома морфином или морфином с дроперидолом необходимо уменьшение сократимости миокарда и быстрое снижение АД до оптимального уровня (100-120 мм рт. ст. для систолического и не более 80 мм рт. ст для диастолического). Препаратами выбора служат пропранолол (по 1 мг каждые 3-5 минут до достижения ЧСС 50-60 в минуту, уменьшения пульсового давления до уровня менее 60 мм рт. ст., или до достижения общей дозы 0,15 мг/кг, или до появления побочных эффектов) и нитропруссид натрия, при его отсутствии — нитраты (нитроглицерин, изосорбид динитрата). Приемлемо сублингвальное применение нифедипина (10-20 мг разжевать, п/я). Введение b-адреноблокаторов должно предшествовать применению любых лекарственных средств, способных вызвать тахикардию; при наличии противопоказаний к применению b-адреноблокаторов используют верапамил (5-10 мг в/в струйно в течение 2-3 минут; при необходимости возможно повторное введение 5 мг через 5-10 минут).

При ГК с выраженной вегетативной и психоэмоциональной окраской (вариант панической атаки) избегают парентерального введения препаратов, сублингвально применяют пропранолол (20 мг) и диазепам (5-10 мг).

При ГК в результате прекращения приема клонидина b-адреноблокаторы противопоказаны. Применяют клонидин (клофелин) п/я в дозе 0,075-0,15 мг, прием повторяют каждый час (до получения клинического эффекта или до достижения общей дозы 0,6 мг), или в/в (менее целесообразно в/м) в дозе 0,15 мг.

Часто встречающиеся ошибки терапии

До настоящего времени на догоспитальном этапе распространено парентеральное применение клофелина, сернокислой магнезии, а также дибазола, дроперидола. В то же время при внезапном повышении АД в большинстве случаев необходимым и достаточным является сублингвальное применение лекарственных средств, в частности нифедипина. Использование клофелина ограничивает плохая предсказуемость эффекта (независимо от дозы препарата, помимо коллапса, возможно даже повышение АД за счет первоначальной стимуляции периферических a-адренорецепторов) и высокая вероятность развития побочных эффектов. Внутримышечное введение магния сульфата болезненно и некомфортно для пациента, а также чревато развитием осложнений, наиболее неприятное из которых — образование инфильтратов ягодицы. Дибазол не обладает выраженным гипотензивным действием, его применение оправданно только при подозрении на нарушение мозгового кровообращения. Внутривенное введение обзидана требует от врача определенного навыка в связи с возможностью серьезных осложнений. Применение диазепама и дроперидола показано только при выраженном возбуждении у больных. Следует учитывать, что седативные и снотворные средства могут «смазывать» неврологическую клинику, затрудняя своевременную диагностику осложнений ГК, в частности таких, как нарушение мозгового кровообращения.

Показания к госпитализации сформулированы в Национальных рекомендациях по диагностике и лечению артериальной гипертензии (Всероссийское общество кардиологов, секция артериальной гипертензии, 2001). Экстренная госпитализация показана в следующих случаях:

  • ГК, не купирующийся на догоспитальном этапе;
  • ГК с выраженными проявлениями гипертонической энцефалопатии;
  • осложнения, требующие интенсивной терапии и постоянного врачебного наблюдения (инсульт, субарахноидальное кровоизлияние, остро возникшие нарушения зрения, отек легких).

А. Л. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
В. В. Городецкий
А. В. Тополянский

1 Приводятся наиболее частые ситуации, связанные с повышением АД, и только основные лекарственные средства.

Читайте также:
Чемеричная вода от алкоголизма: дозировка, отзывы
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: