Что такое алкалоиды

3.2.4. Холинолитические средства

Есть ли что-то общее между кремом, с помощью которого Маргарита превратилась в ведьму (М. Булгаков, “Мастер и Маргарита”), и пльзеньским пивом? Да. В состав колдовских мазей и напитков с незапамятных времен входили белладонна (красавка, волчья ягода, черешня сумасшедших) и белена, считавшиеся волшебными травами. Алкалоиды ( в частности атропин белладонны), содержащиеся в этих растениях, возбуждают центральную нервную систему, вызывают зрительные, слуховые и другие галлюцинации, ощущение полета в пространстве, беспокойство, беспричинный смех. Именно так выглядит человек, про которого мы можем сказать “белены объелся”. Что же касается пива, семена белены использовались, например, в Германии, для усиления опьяняющего действия пива. Название “Пльзеньское” и происходит от слова “белзен” – белена. Впоследствии, учитывая большое количество отравлений, было запрещено добавлять белену в пиво.

Таким образом, еще много лет назад люди познакомились с действием атропина – первого представителя широко известного в настоящее время класса фармакологических веществ – антихолинергических (другие названия холиноблокаторы, холинолитики).

Холиноблокаторы – лекарственные средства, предупреждающие развитие эффектов ацетилхолина в вегетативных ганглиях, в скелетных мышцах и в органах, получающих парасимпатическую иннервацию.

Каким же образом эти вещества действуют? Атропин и родственные ему соединения препятствуют связыванию ацетилхолина с постсинаптической мембраной клетки, имеющей м-холинорецепторы.

В зависимости от того, в каких органах и тканях находятся м-холинорецепторы, они могут быть трех видов:

м1 – рецепторы находятся в нервных клетках (головной мозг, периферические нервные сплетения),

м2 – рецепторы – в сердце,

м3 – рецепторы – в гладких мышцах глаза, бронхов, желче- и мочевыводящих путей, кишечника, а также клетках желез: потовых, слюнных, бронхиальных, желудочных.

Наличие нескольких модификаций м-холинорецепторов позволяет избирательно влиять на какую-то одну из них и избежать развития ненужных эффектов. Например, снизить тонус гладких мышц, не изменяя деятельности сердца, или расширить зрачки для осмотра глазного дна, не вызывая расслабления кишечника.

Какие же препараты обладают способностью препятствовать действию ацетилхолина на м-холинорецепторы?

Атропин – алкалоид белладонны, дурмана (пьяные огурцы).

Скополамин – алкалоид белены, дурмана, мандрагоры.

Платифиллин – алкалоид крестовника ромболистного.

Эти вещества (и препараты их содержащие) влияют на все подвиды м-холинорецепторов и поэтому обладают самым широким спектром действия (центральная нервная система, сердце и другие органы). Однако алкалоиды по-разному влияют на центральную нервную систему. Атропин возбуждает центр дыхания, в больших дозах он вызывает галлюцинации, в том числе зрительные (яркие, устрашающие), беспокойство и судороги. Скополамин, напротив, оказывает успокаивающее действие, устраняет рвоту и судороги. Он способен уменьшать двигательные нарушения при болезни Паркинсона (смотри главу 3.1.3).

В начале ХХ века широкое распространение получил “болгарский метод” лечения паркинсонизма. Крестьянин Иван Раев, владевший этим методом, не разглашал секрета, и он стал известен только после того, как королева Италии Елена выкупила его за 4 млн. лир. Как оказалось, метод был основан на употреблении винного отвара корней белладонны. Королева Елена учредила ряд госпиталей для больных паркинсонизмом, где благодаря использованию “болгарского метода”, до 25% больных излечивались, а у 40% отмечалось значительное улучшение.

В настоящее время, целый ряд препаратов, блокирующих м1-холинорецепторы центральной нервной системы применяется для лечения как болезни Паркинсона, так и лекарственного паркинсонизма (действующие вещества – бипериден, тригексифенидил). Некоторые из них блокируют и н-холинорецепторы мозга.

Центральные эффекты платифиллина ограничиваются лишь угнетением сосудодвигательного центра, которое приводит к снижению артериального давления.

м-Холиноблокаторы (м-холинолитики), действуя при местном применении на м3-холинорецепторы, расслабляют гладкие мышцы глаза. Поэтому расширяется зрачок (исчезает реакция радужной оболочки на свет, развивается светобоязнь) и повышается внутриглазное давление.

Карл Линней, назвавший красавку Atropa Belladonnae, знал, что женщины Италии и Испании, вслед за древними римлянками, использовали сок этого растения, чтобы расширить зрачок и придать взгляду таинственный блеск, а лицу особую привлекательность. Кстати, “красивая женщина” по-итальянски звучит “Белла донна”, отсюда и название растения – “белладонна”, а “красавка” – это просто перевод на русский язык. Однако достичь красоты без жертв невозможно. Бедные женщины часто спотыкались, а актрисы с расширенными зрачками частенько падали со сцены. Это было следствием еще одного воздействия м-холиноблокаторов на глаз – паралича аккомодации. Дело в том, что под влиянием этих препаратов хрусталик становится плоским, и хорошо различимыми остаются только далеко расположенные предметы. Возможно, и надменность прежних красавиц была обусловлена тем, что они просто не видели находящихся рядом людей и не отвечали на их приветствия.

Рассмотрим теперь воздействие на сердце. Если заблокировать его м2-холинорецепторы, то ему “не хочется покоя”. Когда сердце чаще бьется (тахикардия), увеличивается его потребность в кислороде. Ускоряется проведение импульсов от предсердий к желудочкам и повышается систолическое давление (диастолическое практически не изменяется). Скополамин действует на сердце слабее атропина, а платифиллин – слабее их обоих.

Другим не менее важным эффектом м-холиноблокаторов является способность расслаблять гладкие мышцы бронхов, кишечника, моче- и желчевыводящих путей. Этот эффект получил название “спазмолитический” (от греческого spasmos – непроизвольное сокращение поперечнополосатых или гладких мышц и lytikos – способный растворять, ослабляющий), а препараты м-холиноблокаторов также называют спазмолитиками. При действии на м3-рецепторы уменьшается вход в клетки ионов кальция, поэтому гладкие мышцы расслабляются, и уменьшается выделение секрета. Влияние на секрецию заключается в торможении выработки особого фермента, расщепляющего белки – пепсина и соляной кислоты в желудке. Кроме того, “высыхают” слезы (снижается продукция слезной жидкости). Уменьшается потоотделение и секреция бронхиальных желез, подавляется образование слюны (“сухой рот”). В ряду алкалоидов наиболее выраженным спазмолитическим эффектом обладает платифиллин.

Читайте также:
Химический состав водки по ГОСТу

Факт неодинаковости м-холинорецепторов (как уже говорилось ранее) предполагает возможность получения препаратов, целенаправленно влияющих на тот или иной их подтип. Реализация этой возможности, например, не лишает больного язвенной болезнью способности заплакать, или страдающего бронхиальной астмой, не спотыкаясь, ходить и видеть окружающих, в том числе и своего врача.

Синтетические м-холиноблокаторы плохо проникают в мозг, поэтому практически лишены центральных эффектов. К их числу относятся: метоциния йодид (он сильнее атропина подавляет секрецию желез и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, но слабее влияет на глаз и сердце), ипратропия бромид и тровентол (в условиях ингаляционного применения они влияют только на м3-рецепторы бронхов, вызывая их расширение).

Пирензепин избирательно блокирует м1-рецепторы нервных сплетений желудка (уменьшает секрецию) и не изменяет моторики и секреции других отделов желудочно-кишечного тракта, а также не влияет на центральную нервную систему, глаз, сердце.

Таким образом, м-холиноблокаторы влияют на многие системы организма. Когда же их назначают? Их назначают в тех случаях, когда имеются:

1. Почечная и печеночная колики, холецистит, спазм пилорического отдела желудка и спастическая непроходимость кишечника.

3. Астматический бронхит, профилактика бронхоспазма (следует помнить, что, замедляя секрецию жидких компонентов, эти препараты вызывают сгущение слизи и затрудняют ее отделение).

Скополамин в составе комбинированных таблеток используется во время путешествий для профилактики укачивания и лечения его последствий. Он же является препаратом выбора для анестезиолога при подготовке больного к операции (усиливает действие наркозных средств, предупреждает слюнотечение и рвоту).

Но недаром родоначальник группы м-холиноблокаторов получил свое название по имени одной из богинь судьбы. Мойра Атропос – самая страшная из богинь – именно она перерезает нить жизни человека. И отравления м-холиноблокаторами очень опасны. Для них особенно характерно стойкое расширение зрачков и повышение температуры тела, угнетение центральной нервной системы (потеря сознания, отсутствие рефлексов, угнетение центра дыхания). При отравлении атропином угнетению центральной нервной системы предшествует стадия возбуждения (галлюцинации, бред, судороги, одышка). Все явления развиваются на фоне гиперемии (увеличение прилива крови) кожи лица, шеи и груди, сухости кожи и слизистых оболочек, в том числе рта, с развитием афонии (отсутствие голоса), тахикардии, аритмии (“скачущий” пульс), задерживается мочеиспускание и дефекация.

Отравление атропином очень похоже на обострение психоза и ряд лихорадок. Помочь больному можно только в условиях стационара.

Картину отравления дурманом (а в дурмане, как мы помним, содержится атропин), колоритно и фармакологически очень точно описал Иван Алексеевич Бунин в стихотворении “Дурман”:

Дурману девочка наелась,
Тошнит, головка разболелась,
Пылают щечки, клонит в сон,
Но сердцу сладко, сладко, сладко:
Все непонятно, все загадка,
Какой-то звон со всех сторон:
Не видя, видит взор иное,
Чудесное и неземное,
Не слыша, ясно ловит слух
Восторг гармонии небесной –
И невесомой, бестелесной
Ее довел домой пастух.
Наутро гробик сколотили.
Над ним попели, покадили,
Мать порыдала. И отец
Прикрыл его тесовой крышкой
И на погост отнес под мышкой.
Ужели сказочке конец?

Некоторые н-холиноблокаторы, называемые также ганглиоблокаторами, блокируют никотинчувствительные холинорецепторы в нервных узлах (ганглиях, отсюда и название – ганглиоблокаторы) вегетативной нервной системы. Что это за узлы? В передаче нервного импульса обычно участвуют несколько нейронов. Исполнительные вегетативные волокна прерываются в ганглиях (возбуждение передается ацетилхолином за счет активации н-холинорецепторов постсинаптической мембраны). Здесь заканчиваются преганглионарные волокна, идущие от головного и спинного мозга и берут начало вегетативные сплетения (постганглионарные), заканчивающиеся в различных органах.

Ганглиоблокаторы не обладают избирательностью действия и для них характерен широкий спектр эффектов. Поэтому они находят лишь ограниченное применение в медицинской практике, когда необходимо кратковременное снижение кровяного давления, в частности в нейрохирургии.

Но есть и другая группа н-холиноблокаторов, действующая на н-холинорецепторы не в нервных узлах, а в местах контакта нервных окончаний со скелетно-мышечной мускулатурой. Представим себе, что что-то мешает ацетилхолину соединиться со своим рецептором в месте контакта нервной и мышечной клеток. Что при этом произойдет? Мышца перестанет сокращаться, она расслабится. Нет приказа, нет и работы. Так действует один из сильнейших ядов – кураре, который, попадая в организм, вызывает полный паралич мышц, в том числе дыхательных, и смерть. Смерть тихую, без судорог и стонов. Сначала расслабляются мышцы шеи, конечностей, затем паралич распространяется по всему телу и захватывает грудную клетку и диафрагму – дыхание останавливается. Выделение и изучение свойств действующего вещества этого яда – тубокурарина – позволило ученым создать на его основе лекарства, снижающие тонус скелетной мускулатуры (так называемые миорелаксанты), применяемые для полного расслабления мускулатуры при проведении операций. Различающиеся по механизму действия и длительности эффекта они используются не только в хирургической практике, но и для лечения заболеваний, при которых повышается тонус скелетных мышц.

Ниже перечислены часто применяющиеся холино- и ганглиоблокаторы, о них сказано подробнее на сайте www.rlsnet.ru.

Ардуан (пипекурония бромид) миорелаксирующее пор.лиоф.д/ин. Gedeon Richter (Венгрия)

Атровент (ипратропия бромид) бронходилатирующее аэроз.ингал.доз.; р-р д/ингал. Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Атровент Н (ипратропия бромид) бронходилатирующее аэроз.ингал.доз. Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Беродуал (ипратропия бромид+фенотерол) бронходилатирующее р-р д/ингал. Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Беродуал Н (ипратропия бромид+фенотерол) бронходилатирующее аэроз.ингал.доз. Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Детрузитол (толтеродин) холинолитическое табл.п.о. Pharmacia (США)

Дриптан (оксибутинин) спазмолитическое, миотропное табл. Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

Читайте также:
Что такое перегар: причины запаха

Мивакрон (мивакурия хлорид) миорелаксирующее р-р д/ин. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Мидокалм (толперизон) миорелаксирующее, сосудорасширяющее р-р д/ин.; табл.п.о. Gedeon Richter (Венгрия)

Нимбекс (цисатракурия бесилат) миорелаксирующее (недеполяризующее) р-р д/ин. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Новитропан (оксибутинин) спазмолитическое табл. CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

Риабал (прифиния бромид) спазмолитическое, противорвотное р-р для приема внутрь Prespharm (Франция), произв.: Chiesi (Франция)

Спазмалгон (метамизол натрия+питофенон+фенпивериния бромид) анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее табл. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

Спазмекс (троспия хлорид) спазмолитическое табл.; табл.п.о. PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика), произв.: Dr. R.Pfleger Chemische Fabrik (Германия)

Спирива (тиотропия бромид) холинолитическое, бронходилатирующее пор.д/ингал. Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Тракриум (атракурия безилат) миорелаксирующее р-р д/ин. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Тропикамид (тропикамид) мидриатическое, холинолитическое капли глазн. Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa (Польша)

Алкалоид

Алкалоиды – это химические вещества, содержащие атомы азота. Большинство из них растительного происхождения, но встречаются синтетические соединения. Их большое количество, используются они в разных целях, в том числе для лечения серьезных заболеваний, таких как онкология. Но есть определенная группа алкалоидов, которая относится к наркотическим веществам, вызывающим зависимость.

Что собой представляет?

Однозначно ответить, что такое алкалоиды, не так легко, поскольку это обширная группа азотсодержащих соединений органического типа. Многие соединения сложно устроены и оказывают как лечебное, так и наркотическое воздействие на организм. Также передозировка алкалоидами может привести к смерти.

В дословном переводе алкалоид – это вещество, похожее на щелочь. Наибольшая концентрация содержится в двухдольных растениях. В их число входят маковые, лютиковые, пасленовые и мареновые. Вещества представлены в виде неорганических солей и органических кислот. Их классифицируют, выделяя 6 групп в зависимости от основания:

  • пиридиновые – никотин и анабазин;
  • хинолиновые, включают хинин и стрихнин;
  • изохиниловые, такие, как папаверин, кураре;
  • фенантреновые – морфин и кодеин;
  • тропиновые, основными из которых являются атропин и кокаин;
  • пуриновые – кофеин.

Вещества горьковатые на вкус, при этом практически все они, даже при употреблении небольшого количества, приводят к повышенному возбуждению. Бесконтрольное применение чревато отравлением за счет большого поступления в организм ядовитых веществ.

Растительный наркотик

Нередко используется в медицине для лечения тяжелых заболеваний и купирования болезненной симптоматики, например при онкологии. Но прием таких лекарств проводится исключительно по рекомендации врача и под его контролем.

Есть наркотическая группа алкалоидов, употребление которых становится причиной тяжелого физического и психологического привыкания. Даже непродолжительное использование в повышенной дозе негативно сказывается на состоянии здоровья и самочувствии человека. К таким наркотикам относятся:

  • кодеин и кокаин;
  • мескалин и псилоцибин;
  • ибогаин.

К числу наиболее популярных алкалоидов относится опиум, на основе которого изготавливают морфин. Вещество находится в списке рецептурных препаратов, поэтому приобрести его можно исключительно по рецепту врача. Люди, злоупотребляющие наркотическими органическими веществами, приобретают его на черном рынке.

Временная эйфория и другие признаки употребления

Наркотические алкалоиды – это опасные соединения, оказывающие психоактивное воздействие. Вещества используются с целью стимулирования работы головного мозга и в качестве наркотика. Посредством кокаина и катинона усиливается функция центральной нервной системы. Мескалин отличается галлюциногенным эффектом.

Распознать употребление наркотиков на основе алкалоидов можно по ряду признаков:

  • состояние эйфории;
  • повышенная сонливость;
  • нервозность;
  • паранойя;
  • нарушенное пищеварение;
  • бесконтрольные конвульсии;
  • проблемы с речью и слухом, вплоть до временной глухоты;
  • суженные зрачки и блеск в глазах.

Симптоматика может дополняться другими признаками, в зависимости от количества вещества и длительности употребления. В среднем влияние наркотика наблюдается от 2-3 до 20 часов. Помимо приподнятого настроения, алкалоиды могут действовать успокаивающе, человек становится безынициативным, впадает в апатию.

Опасные последствия

Употребление наркотических веществ в большой дозе и на протяжении длительного времени оказывает негативное влияние практически на все органы и системы. Вскоре пристрастие к алкалоидам приводит к тяжелым последствиям:

  • изменение личности человека;
  • необратимое разрушение мозговых структур;
  • трудности с памятью, в том числе временная амнезия, которая при продолжении приема усугубляется;
  • психическая и умственная деградация, при которой человек теряет способность контролировать собственные эмоции и поступки;
  • бессонница;
  • нарушенная работа центральной нервной системы.

Многие наркотические компоненты принимаются внутривенно, что влечет за собой риск заражения гепатитом С, ВИЧ, сепсисом и другими инфекциями.

Клиника IMC Addiction – профессиональная помощь в борьбе с зависимостью

Алкалоидная зависимость требует своевременного профессионального лечения. Пациенту подбирается индивидуальное лечение, учитывая принимаемое наркотическое средство, длительность и тяжесть зависимости. Терапевтический комплекс включает 3 этапа:

  1. Полная диагностика для определения степени воздействия наркотиков и выявления сопутствующих заболеваний.
  2. Очистка организма от токсических соединений с использованием медикаментов.
  3. Индивидуальная терапия, включающая работу с аддиктологом, психологом, психотерапевтом.

Обязательный этап полного избавления от наркотической зависимости – реабилитация. В клинике IMC Addiction By Yuzapolsky пациентам предоставляются все условия для комфортного и плавного восстановления. Отказ от наркотиков – верный способ вернуться к полноценной жизни!

Алкалоиды. Что же это за вещества такие?

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Алкалоидов вокруг нас намного больше, чем мы сами себе это представляем. Если Вы хотите узнать больше об этих веществах, прочитайте данную статью, и медколлегия tiensmed.ru (www.tiensmed.ru) расскажет Вам о них.

Алкалоиды это органические вещества, которые в своем составе содержат азот. Алкалоидов на свете очень много. В основном они содержатся в растениях, но есть некоторые алкалоиды, вырабатываемые грибами и даже морскими обитателями. Химические формулы алкалоидов также очень и очень разнообразны, как и действие алкалоидов на организм человека.

Читайте также:
Алкогольная деградация личности

Первые алкалоиды, открытые человечеством

Несмотря на то, что действие многих алкалоидов людям было известно несколько тысячелетий назад, изучение этих веществ вплотную можно датировать девятнадцатым столетием. Первым алкалоидом, открытым учеными, был морфин. Назван он таким образом в честь бога сна Морфея. Ведь морфин использовался поначалу как успокоительное средство. Девятнадцатый век ознаменовался открытием подряд сразу нескольких алкалоидов. Это ксантин, атропин, стрихнин, кофеин, конин, никотин и кокаин. Список далеко не полный.

В лабораторных условиях алкалоид впервые был получен в самом конце того же девятнадцатого века в Германии. Ученые всего мира не смогли составить одну единственную классификацию этих веществ. Есть несколько классификаций, в которых группируют алкалоиды по самым разным показателям. Возможно, это связано с тем, что химический состав алкалоидов весьма и весьма неоднороден.

Как выглядят алкалоиды? Где они вырабатываются?

С точки зрения химических свойств все алкалоиды похожи друг на дружку. Большинство алкалоидов – это кристаллические порошки, без запаха и горькие на вкус. Среди алкалоидов есть и такие, что представляют собой маслянистые растворы. А есть и такие, которые обладают желтоватой окраской.

Алкалоиды вырабатываются в процессе разложения аминокислот и в основном они содержатся в растениях. Причем в разных частях одного и того же растения может быть совершенно разное содержание алкалоида. И даже более того, в плодах может быть один алкалоид, а в корнях совсем другой.

Уникальный алкалоид вырабатывают тропические лягушки. Вы можете удивиться, но в организме человека тоже продуцируются вещества, которые по химическим показателям очень походят на алкалоиды. Вещества эти серотонин и адреналин. Поэтому в некоторой литературе Вы можете обнаружить, что их называют алкалоидами, и это не ошибка.

Как получают алкалоиды?

Получают алкалоиды разными способами. Но чаще всего сырье перемалывается и обрабатывается органическими растворителями. После этого полученную субстанцию смешивают с кислотами. Тут алкалоиды вступают в реакцию и выпадают в виде солей при промывании водой. Кажется все совсем не сложно. Но этот цикл приходится повторять множество раз, чтобы очистить алкалоид от примесей. Называется все это экстракцией.

Роль алкалоидов в живом организме

Алкалоиды играют важную роль в жизни организмов, в которых они вырабатываются. Некоторые алкалоиды защищают своего «хозяина» от нападения болезнетворных микроорганизмов. Есть такие алкалоиды, которые предотвращают поедание растения любыми другими организмами, ведь все они очень неприятны, горьки на вкус. Кто же станет есть такое? А еще алкалоиды играют важную роль во внутренних процессах роста и жизнедеятельности своего «хозяина».

Зачем алкалоиды нужны людям?

Использование алкалоидов в медицине сложно переоценить. Большинство алкалоидов обладают сильным влиянием на центральную нервную систему. Некоторые из них влияют и на периферическую нервную систему, на состояние сосудов, мускулатуры. Есть алкалоиды, которые тормозят развитие новообразований в организме, есть обезболивающие алкалоиды, снимающие повышенное давление или увеличивающие пониженное. Есть алкалоиды, нормализующие температуру тела, тормозящие рвоту и многое, многое другое. Некоторые алкалоиды входят в состав БАД (биологически активных добавок), а некоторые настолько сильны и опасны, что продаются только по назначению врача. Есть среди алкалоидов и такие, которые являются наркотиками или опасными ядами.

Алкалоиды

Формулы алкалоидов

Алкалоиды представляют собой группу встречающихся в природе химических соединений, содержащих в основном азотистые основания. Эта группа также включает в себя некоторые родственные соединения с нейтральными и даже слабо кислотными свойствами. Некоторые синтетические соединения аналогичной структуры также называют алкалоидами. 1) Помимо углерода, водорода и азота, алкалоиды могут также содержать кислород, серу, и реже, другие элементы, такие, как хлор, бром и фосфор.

Алкалоиды производит большое разнообразие организмов, включая бактерии, грибы, растений и животных. Они могут быть очищены из неочищенных экстрактов этих организмов путем кислотно-щелочной экстракции. Алкалоиды имеют широкий спектр фармакологической активности, включая противомалярийную (например, хинин), антиастматическую (например, эфедрин), противоопухолевую (наприме, гомогаррингтонин), холиномиметическую (например, галантамин), вазодилатационную (например, винкамин), антиаритмическую (например, квинидин), обезболивающую (например, морфин), антибактериальную (например, хелеритрин), и антигипергликемическую активность (например, пиперин). Многие из них нашли применение в традиционной или современной медицине или в качестве отправной точки для обнаружения новых лекарственных веществ. Другие алкалоиды обладают психотропными (например, псилоцин) и стимулирующими свойствами (например, кокаин, кофеин, никотин, теобромин), и используются в энтеогенных ритуалах или в качестве рекреационных наркотиков. Алкалоиды могут быть слишком токсичными (например, атропин, тубокурарин). 2) Несмотря на то, что алкалоиды воздействуют на разнообразие метаболических систем в организме человека и других животных, все из них имеют горький вкус. Граница между алкалоидами и другими азотсодержащими природными соединениями не ясно очерчена. Соединения, такие как аминокислотные пептиды, белки, нуклеотиды, нуклеиновые кислоты, амины и антибиотики, обычно не называют алкалоидами. Природные соединения, содержащие азот в экзоциклической позиции (мескалин, серотонин, дофамин и т.д.), как правило, классифицируются как амины, а не как алкалоиды. Некоторые авторы, однако, считают алкалоиды частным случаем аминов. 3)

История

Содержащие алкалоиды растения используются людьми с древних времен в лечебных и рекреационных целях. Например, лекарственные растения были известны в Месопотамии, по меньшей мере, около 2000 г. до н. э. 4) В «Одиссее» Гомера говорится о даре, данной Елене египетской царицей, о веществе, дарующем забвение. Считается, что этот дар был опиум-содержащим лекарственным средством. 5) В китайской книге о комнатных растениях, написанной в 1-3 веках до нашей эры, упоминается о медицинском применении эфедры и опийного мака. Кроме того, листья коки используются южноамериканскими индейцами с древних времен. Экстракты из растений, содержащих токсичные алкалоиды, такие как аконитин и тубокурарин, использовались с древних времен для отравления стрел. Исследования алкалоидов начались в 19 веке. В 1804 году немецкий химик Фридрих Сертюрнер изолировал из опия «снотворное составляющее» (лат: principium somniferum), которое он назвал «morphium» в честь Морфея, греческого бога сновидений; на немецком и некоторых других центрально-европейских языках, это вещество называют так до сих пор. Термин «морфин», используемый в английском и французском языках, был дан французским физиком Жозефом Луи Гей-Люссаком. Значительный вклад в химию алкалоидов в первые годы её развития внесли французские исследователи Пьер Жозеф Пеллетье и Жозеф Бьенеме Каванту, обнаружившие хинин (1820 г.) и стрихнин (1818 г.). Несколько других алкалоидов были обнаружены примерно в это же время, в их числе ксантин (1817), атропин (1819), кофеин (1820 г.), кониин (1827), никотин (1828), колхицин (1833), спартеин (1851) и кокаин (1860 г.). 6) Первый полный синтез алкалоида был совершен в 1886 году немецким химиком Альбертом Ладенбургом. Он произвел кониин путем взаимодействия 2-метилпиридина с ацетальдегидом и восстановлением полученного 2-пропенил пиридина с натрием. Развитие химии алкалоидов было ускорено с появлением спектроскопических и хроматографических методов в 20-м веке, так что к 2008 году было выявлено более 12000 алкалоидов.

Читайте также:
Что такое сенсибилизация организма

Классификация

По сравнению с большинством других классов природных соединений, алкалоиды характеризуются большим структурным разнообразием. Не существует единой классификации алкалоидов. Первые методы классификации исторически объединяли алкалоиды с общим природным источником, например, определенным видом растений. Эта классификация была оправдана отсутствием знаний о химическом строении алкалоидов и теперь считается устаревшей. Более поздние классификации основаны на сходстве углеродного скелета (например, индольные, изоквинолиновые и пиридиновые алкалоиды) или биохимического предшественника (орнитин, лизин, тирозин, триптофан и др.). Однако, такая классификация требует компромиссы в пограничных делах; например, никотин содержит фрагмент пиридина из никотинамида и пирролидина из орнитина, и, следовательно, может быть отнесен к обоим классам. Алкалоиды часто делят на следующие основные группы: 7)

«Настоящие алкалоиды», которые содержат азот в гетероцикле и происходят из аминокислот. Характерными примерами являются атропин, никотин и морфин. Эта группа также включает в себя некоторые алкалоиды, которые, помимо гетероцикла азота, содержат терпен (например, эвонин) или пептидные фрагменты (например, эрготамин). Эта группа также включает в себя пиперидиновые алкалоиды кониин и коницеин, хотя они не происходят из аминокислот.

«Протоалкалоиды», которые содержат азот, и также происходят из аминокислот. Примеры включают мескалин, адреналин и эфедрин.

Псевдоалкалоиды – алкалоид-подобные соединения, которые не происходят из аминокислот. Эта группа включает алкалоиды терпенового типа и стероидные алкалоиды, а также пуриновые алкалоиды, такие как кофеин, теобромин, теофиллин и теакрин. Некоторые авторы относят к псевдоалкалоидам такие соединения, как эфедрин и катинон. Вещества, произошедшие из аминокислоты фенилаланина, но атом азота которых происходит не из аминокислоты, а через переаминирование, также включены в эту группу. 8)

Некоторые алкалоиды не имеют характеристику углеродного скелета своей группы. Так, галантамин и гомоапорфины не содержат изоксинолиновый фрагмент, но, вообще говоря, относятся к изохинолиновым алкалоидам.

Список известных алкалоидов

  • Banisteriopsis caapi
  • Ilex guayusa (гуаюса)
  • Ilex vomitoria (падуб чайный)
  • N, N-диметилдопамин (DMDA)
  • N-метилтирамин (4-гидрокси-N-метилфенэтиламин)
  • N-метилфенэтиламин (NMPEA)
  • Vachellia Rigidula
  • Ареколин
  • Атропин
  • Батрахотоксин
  • Берберин
  • Галантамин (Реминил)
  • Гармала обыкновенная
  • Гармалин
  • Гармин
  • Гиперзин (Гуперзин) А
  • Деоксиэпинефрин
  • Достинекс (Dostinex)/ Каберголин
  • Ибогаин
  • Йохимбин (йохимбина гидрохлорид)
  • Кавинтон (Винпоцетин)
  • Кандицин
  • Кофеин
  • Леонурин
  • Мате
  • Мескалин – действие и побочные эффекты
  • Меткатинон
  • Никотин
  • Пальматин
  • Папаверин
  • Параксантин
  • Пейот (Peyote: Lophophora williamsii)
  • Пиперин
  • Плаун
  • Псевдоконитин
  • Свайнсонин
  • Синефрин
  • Скополамин
  • Соланидин
  • Спорынья
  • Теакрин
  • Теобромин
  • Тонгкат Али (эврикома длиннолистная)
  • Тригонеллин
  • Халостачин
  • Хинин
  • Циклогидрин
  • Эфедрин (эфедрина гидрохлорид)
  • Эшшольция калифорнийская

Наименование

Название «алкалоиды» было введено в 1819 году немецким химиком Карлом Фридрихом Вильгельмом Мейсснером, и происходит оно от позднего латинского корня alkali – щелочь (который, в свою очередь, происходит от арабского al-qalwī – «пепел растения») и греческого суффикса οειδής – как. Тем не менее, этот термин пришел в широкое употребление только после опубликования обзорной статьи Оскара Якобсена в химическом словаре Альберта Ладенбурга в 1880-е годы. 9) Не существует уникального метода наименования алкалоидов. Многие отдельные названия образуются путем добавления суффикса «ин» к названию вида или рода. Например, атропин выделен из растения белладонны, стрихнин получают из семян рвотного ореха (чилибуха). Если несколько алкалоидов извлекаются из одного растения, то их названия часто содержат суффиксы «идин», «анин», «алин», «инин» и т.д. Кроме того, существует, по меньшей мере, 86 алкалоидов, чьи названия содержат корень «вин», потому что они выделяются из растений из рода барвинок, таких как катарантус розовый 10) ; они называются алкалоидами барвинка.

Свойства

Большинство алкалоидов содержат кислород в своей молекулярной структуре; такие соединения, как правило, бесцветные кристаллы в комнатных условиях. Бескислородные алкалоиды, такие как никотин или кониин, как правило, летучие, бесцветные, маслянистые жидкости. 11) Некоторые алкалоиды окрашены, как берберин (желтый) и сангвинарин (оранжевый). Большинство алкалоидов являются слабыми основаниями, а некоторые, такие как теобромин и теофиллин, являются амфотерными. Многие алкалоиды плохо растворяются в воде, но легко растворяются в органических растворителях, таких как диэтиловый эфир, хлороформ или 1,2-дихлорэтан. Кофеин, кокаин, кодеин и никотин слегка растворимы в воде (с растворимостью ≥1 г / л), в то время как другие, включая морфин и йохимбин, очень незначительно водорастворимы (0,1-1 г / л). Алкалоиды и кислоты образуют соли различной силы. Эти соли, как правило, свободно растворимы в воде и этаноле и плохо растворимы в большинстве органических растворителей. Исключения составляют скополамин гидробромид, который растворяется в органических растворителях, а также водорастворимый сульфат хинина. Большинство алкалоидов имеют горький вкус или ядовиты при попадании в организм. Растения начали производить алкалоиды, по-видимому, в ответ на поедание их травоядными животными; тем не менее, некоторые животные развили способность детоксифицировать алкалоиды. Некоторые алкалоиды могут вызывать дефекты развития у потомства животных, которые их потребляют, но не могут детоксифицировать алкалоиды. Одним из примеров является алкалоид циклопамин, производимый в листьях вьюнка полевого. В течение 1950-х годов, до 25% ягнят, рожденных от овец, которые паслись на полях с вьюнком, имели серьезные деформации морды. Наблюдались деформированные челюсти и даже циклопия. После десятилетий исследований, в 1980-х годах, было идентифицировано соединение, отвечающее за эти уродства, алкалоид 11-деоксижервин, позже переименованный в циклопамин. 12)

Читайте также:
Психологическая зависимость: что это, как избавиться

Распространение в природе

 Распространение алкалоидов в природе

Алкалоиды создаются в различных живых организмах, особенно высших растений – примерно от 10 до 25% растений содержат алкалоиды. 13) Таким образом, в прошлом термин «алкалоид» был связан с растениями. Содержание алкалоидов в растениях, как правило, составляет несколько процентов и является неоднородным в тканях растений. В зависимости от типа растений, максимальная концентрация наблюдается в листьях (черная белена), плодах или семенах (рвотный орех), корне (раувольфия змеиная) или коре (хинин). Кроме того, в различных тканях одних и тех же растений могут содержаться различные алкалоиды. Помимо растений, алкалоиды содержатся в некоторых видах грибов, таких как псилоцибин в грибах из рода Psilocybe, и у животных, например, буфотенин в коже некоторых жаб. Многие морские организмы также содержат алкалоиды. Некоторые амины, такие как адреналин и серотонин, которые играют важную роль в организмах высших животных, похожи на алкалоиды по своей структуре и биосинтезу, и иногда их также называют алкалоидами.

Экстрагирование

Из-за структурного разнообразия алкалоидов, не существует единого метода выделения их из природного сырья. В большинстве методов используются свойства большинства алкалоидов растворяться в органических растворителях, но не в воде, и противоположная тенденция у их солей. Большинство растений содержат несколько алкалоидов. Смесь этих алкалоидов экстрагируют, а затем разделяют на отдельные алкалоиды. 14) Растения тщательно измельчают до экстракции. Большинство алкалоидов присутствуют в растениях в виде солей органических кислот. Экстрагируемые алкалоиды могут остаться в виде соли или превратиться в основания. Щелочная экстракция достигается за счет обработки сырья с щелочными растворами и экстрагирования основания алкалоида с использованием органических растворителей, таких, как 1,2-дихлорэтан, хлороформ, диэтиловый эфир или бензол. Затем примеси растворяют слабыми кислотами; это преобразует основания алкалоидов в соли, которые смываются водой. При необходимости, водный раствор солей алкалоидов снова подщелачивают и обрабатывают органическим растворителем. Процесс повторяется до тех пор, пока не будет достигнута желаемая чистота. В ходе кислотной экстракции, растительное сырье обрабатывается слабым кислотным раствором (например, уксусной кислоты в воде, этаноле или метаноле). Затем добавляется основание для преобразования алкалоидов в форму основания, которые извлекаются при помощи органического растворителя (если проводить экстракцию с алкоголем, он сначала удаляется, а остаток растворяется в воде). Раствор затем очищают. Алкалоиды отделяются от их смеси с использованием их различной растворимости в определенных растворителях и различной реакционной способностью с определенными реагентами или же путем перегонки. 15)

Биосинтез

Биологическими предшественниками большинства алкалоидов являются аминокислоты, такие как орнитин, лизин, фенилаланин, тирозин, триптофан, гистидин, аспарагиновая кислота и антраниловая кислота. 16) Никотиновая кислота может быть синтезирована из триптофана или аспарагиновой кислоты. Пути биосинтеза алкалоидов слишком многочисленны и их сложно классифицировать. Тем не менее, существует несколько типичных реакций, участвующих в биосинтезе различных классов алкалоидов, включая синтез Шиффа и реакции Манниха.

Синтез Шиффа

Основания Шиффа могут быть получены с помощью реакции аминов с кетонами или альдегидами. Эти реакции являются обычным способом получения C = N связей. 17) В биосинтезе алкалоидов, такие реакции могут иметь место в пределах молекулы, например, как в синтезе пиперидина.

Реакция Манниха

Неотъемлемым компонентом реакции Манниха, помимо амина и карбонильного соединения, является карбанион, который играет роль нуклеофила в нуклеофильном присоединении к иону, образованному в результате реакции амина и карбонила. Реакция Манниха может протекать как межмолекулярно, так и внутримолекулярно.

Димерные алкалоиды

Помимо описанных выше мономерных алкалоидов, существуют также димерные и даже тримерные и тетрамерные алкалоиды, которые образуются при конденсации двух, трех и четырех мономерных алкалоидов. Димерные алкалоиды обычно образуются из мономеров одного и того же типа через следующие механизмы: 18)

Биологическая роль

Роль алкалоидов для живых организмов, которые их производят, до сих пор не ясна. Первоначально предполагалось, что алкалоиды являются конечными продуктами метаболизма азота в растениях, как мочевина у млекопитающих. Позже было показано, что концентрация алкалоида изменяется с течением времени, и эта гипотеза была опровергнута. Большинство известных функций алкалоидов связаны с защитой. Например, апорфиновый алкалоид лириоденин, производимый растением лириодендрон тюльпанный из паразитических грибов. Кроме того, наличие алкалоидов в растении предотвращает его поедание насекомыми и хордовыми животными. Тем не менее, некоторые животные адаптируются к алкалоидам и даже могут использовать их в своем собственном метаболизме. Такие связанные с алкалоидами вещества, как серотонин, допамин и гистамин, являются важными медиаторами у животных. Алкалоиды также могут регулировать рост растений. Другим примером организма, который использует алкалоиды для защиты, является бабочка медведица красивая (Utetheisa ornatrix). Благодаря пирролизидиновым алкалоидам, личинки и взрослые бабочки неприятны для многих их естественных врагов, таких как божьи коровки, зеленые златоглазки, насекомоядные полужесткокрылые клопы и насекомоядные летучие мыши. 19)

Читайте также:
Как защитить печень при приеме лекарств

Применение

В медицине

 Алкалоиды в медицине

Медицинское использование растений, содержащих алкалоиды, имеет длинную историю, и, таким образом, когда первые алкалоиды были выделены в 19 веке, они сразу же нашли применение в клинической практике. Многие алкалоиды до сих пор используются в медицине, как правило, в форме солей, включая следующие:

АЛКАЛОИДЫ

азотсодержащие органические соединения природного, преимущественно растительного, происхождения, обладающие свойствами оснований и физиологической активностью: многие А. токсичны, некоторые (например, кофеин, резерпин) применяют в качестве лекарственных средств.

Смотреть что такое АЛКАЛОИДЫ в других словарях:

АЛКАЛОИДЫ

органические щелочи растительного, реже животного происхождения. Издавна было известно, что многие растения, принятые внутрь в виде порошка или иной фо. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

азотсодержащие органические соединения преимущественно растительного происхождения, обладающие свойствами оснований. А. — физиологически активн. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

Алкалоиды — органические щелочи растительного, реже животного происхождения. Издавна было известно, что многие растения, принятые внутрь в виде порошка или иной формы, сильно действуют на организм человека — то как сильные яды, то как целебные средства. Благодаря исследованиям химиков начала текущего столетия (Сертюрнер, Робике, Пеллетье, Каванту и др.) стало известно, что такое действие растений обусловливается содержанием в них особых органических соединений, содержащих азот и по своим реакциям сходных с настоящими (т. е. минеральными) щелочами и в особенности — с аммиаком, откуда и их название — алкалоиды (alkali — щелочи), т. е. щелочеподобные. Позже, когда были синтетически добыты органические щелочи более простого состава, еще более близкие к аммиаку, последние стали отличать от естественных прилагательным искусственные. Теперь, когда вопрос искусственного приготовления любого сложного органического соединения является лишь вопросом времени, само собою исчезло такое разделение, но за термином алкалоиды и до сих пор сохранено название группы органических аммиаков, выделяемых по преимуществу из растений. Алкалоиды, найденные в растениях (гл. обр. двудольных), содержатся в них не в свободном состоянии, а в виде солей с органическими кислотами. Все способы извлечения алкалоидов из растений в общем состоят в превращении органической соли их в соли более энергичных минеральных кислот, как серная и соляная, и затем из них, по возможности очищенных, алкалоид вытесняется действием минеральной щелочи (известь, едкое кали или натр). Выделенный при этом алкалоид очищается, смотря по его свойствам, или перекристаллизацией из различных растворителей, или перегонкой. Способностью перегоняться, т. е. переходить в пар без разложения, отличаются лишь весьма немногие из алкалоидов, всегда жидких (кониин, никотин и спартеин), в состав которых входят только три органогена: углерод, водород и азот; вся же остальная масса растительных алкалоидов, кроме того, содержит в своем составе и кислород (хинин, стрихнин, морфин); они тверды и почти все нелетучи. Алкалоиды одарены более или менее резко выраженными щелочными свойствами, в силу чего легко образуют с кислотами соли, причем они прямо соединяются с элементами кислоты без выделения воды, т. е. относятся к кислотам так, как и аммиак или его органические производные (амины, имины и проч.), при чем образуются соли аммонийного, иначе нашатырного, типа (см. Аммиак). Большая часть алкалоидов в воде совсем не растворяется, и лучшим растворителем для них являются винный и сивушный алкоголи; растворы их — горького вкуса, без запаха; большею частью деятельны оптически, т. е. вращают плоскость поляризации вправо или влево. Растворы солей сохраняют многие свойства содержащихся в них алкалоидов, чем и пользуются в медицинской практике, так как соли легче получаются в чистом виде и многие из них легко растворяются и в воде. Из других общих химических превращений алкалоидов мы коснемся здесь лишь тех, которые имеют наиболее важное значение в выяснении строения их, связывают эту группу с другими, более исследованными, и дают возможность предвидеть в близком будущем их искусственное приготовление из веществ более простого состава. При перегонке некоторых алкалоидов с едким кали без доступа воздуха одними из существеннейших продуктов распадения всегда являются пиридин, хиномен, акридин, карбазол (см. Амины) или их гомологи, состав, строение и химические отношения которых хорошо изучены. Аналогичное явление наблюдается и при окислении алкалоидов, при чем получаются кислоты, представляющие собою опять-таки пиридин или хинолин, в которых один или более водородов замещены карбоксильными группами (CO 2 H). Приведенные данные и другие аналогичные привели химиков к выводу, по которому естественные алкалоиды суть не что иное, как продукты замещения водорода в названных более простых щелочах (иногда гидрогенизированных, т. е. оводороженных) различными органическими остатками, содержащими и не содержащими кислород. Эта мысль, впервые высказанная столь рано скончавшимся молодым русским химиком Ал. Н. Вышнеградским (“Журн. Рус. химич. общ.”, т. 13, отдел 1-й, стр. 375 и след.), произвела целую эпоху в области исследований алкалоидов, сразу осветив собою многие из химических отношений как между простейшими, так и более сложными щелочами. В настоящее время простейший из растительных алкалоидов, кониин, получен искусственно, атропин приготовлен почти полным синтезом, строение многих сложных значительно выясняется, и тем бесспорно подготовляется в самом недалеком будущем почва к их синтезу. Об алкалоидах животного происхождения, трупных и гнилостных, см. Птомаины.

Читайте также:
Движение Лев Против - кто такие

. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

АЛКАЛОИДЫ(от араб. al-kali – щелочь, и греч. exidos – сходство). Органические щелочи, преимущественно растительного происхождения; употребляются в хими. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

АЛКАЛОИДЫC древнейших времен человек использовал алкалоиды как лекарства, яды и колдовские зелья, однако структура многих из этих соединений была определена относительно недавно. Термин “алкалоид” (“похожий на щелочь”) был предложен в 1819 фармацевтом В.Мейснером. Первое современное определение (1910), данное Э.Винтерштейном и Г.Триром, описывает алкалоид в широком смысле как азотсодержащее вещество основного характера растительного или животного происхождения; при этом истинный алкалоид должен удовлетворять четырем условиям: 1) атом азота должен быть частью гетероциклической системы; 2) соединение должно иметь сложную молекулярную структуру; 3) оно должно проявлять значительную фармакологическую активность и 4) иметь растительное происхождение.К настоящему времени выделено свыше 10 000 алкалоидов разнообразных структурных типов, что превышает число известных соединений любого другого класса природных веществ. Неудивительно, что классическое определение Винтерштейна – Трира устарело: соединения, рассматриваемые большинством химиков и фармакологов как алкалоиды, не отвечают всем его требованиям. Например, колхицин и пиперин не имеют основного характера, в то же время колхицин и такие ?-фенилэтиламины, как мескалин, не являются гетероциклами:Сложность структуры – слишком расплывчатое понятие, чтобы входить в определение: то, что сложно для одних химиков, кажется простым для других. Фармакологическая активность – неудачный критерий, поскольку многие вещества проявляют ее, если присутствуют в достаточных дозах. Если включить ее в определение, придется оговорить уровень доз. Многие вещества со структурой классических алкалоидов получены из материалов нерастительного происхождения – тканей животных, грибов (в том числе плесневых), бактерий. Так что новое определение понятия “алкалоид”, с одной стороны, должно охватывать возможно большее число соединений, относимых к алкалоидам большинством исследователей, а с другой – исключать такие классы природных азотсодержащих соединений, как алифатические амины, аминокислоты, аминосахара, белки и пептиды, нуклеиновые кислоты, нуклеотиды, птерины, порфирины и витамины. Следующее определение, предложенное У.Пельтье, отвечает этим условиям и поэтому получило широкое признание: алкалоид – это циклическое органическое соединение, содержащее азот в отрицательной степени окисления и имеющее ограниченное распространение среди живых организмов.Требование наличия циклического фрагмента в структуре молекулы исключает из списка алкалоидов простые низкомолекулярные производные аммония, а также циклические полиамины, такие, как путресцин H2N(CH2)4NH2, спермидин H2N(CH2)4NH(CH2)3NH2 и спермин H2N(CH2)3NH(CH2)4NH(CH2)3NH2. В то же время требование наличия азота в отрицательной степени окисления (с.о.) обусловливает включение в список алкалоидов аминов (с.о. -3), аминоксидов (-1), амидов (-3) и четвертичных аммониевых солей (-3), но исключает нитро- (+3) и нитрозо- (+1) соединения. При этом важно, чтобы соблюдалось условие ограниченной распространенности в живой природе, иначе почти все природные азотистые соединения пришлось бы причислить к алкалоидам. Определение алкалоидов, предложенное Пельтье, удобно в том отношении, что подтверждает отнесение к алкалоидам большинства тех соединений, которые, хотя традиционно считаются алкалоидами, должны были бы исключаться из их числа согласно классическому определению Винтерштейна – Трира. Это, например, колхицин, пиперин, ?-фенилэтиламины, рицинин, генцианин, буфотоксин. Поскольку структурой соединения определяется его принадлежность к алкалоидам, антибиотики соответствующей структуры (например, циклосерин, глиотоксин, митомицин С, пенициллин, стрептомицин и стрептонигрин) тоже могут быть отнесены к алкалоидам:См. также:АЛКАЛОИДЫ – А. ИСТОРИЧЕСКАЯ СПРАВКААЛКАЛОИДЫ – Б. РАСПРОСТРАНЕННОСТЬАЛКАЛОИДЫ – В. НОМЕНКЛАТУРА И КЛАССИФИКАЦИЯАЛКАЛОИДЫ – Г. БИОГЕНЕЗАЛКАЛОИДЫ – Д. ВАЖНЕЙШИЕ АЛКАЛОИДЫАЛКАЛОИДЫ – Е. ВИНБЛАСТИН И ВИНКРИСТИНАЛКАЛОИДЫ – Ж. НИКОТИНАЛКАЛОИДЫ – З. ПИЛОКАРПИНАЛКАЛОИДЫ – И. РЕЗЕРПИНАЛКАЛОИДЫ – Й. СКОПОЛАМИН ЯВЛЯЕТСЯ АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИМ АГЕНТОМАЛКАЛОИДЫ – К. СТРИХНИНАЛКАЛОИДЫ – Л. ТУБОКУРАРИНАЛКАЛОИДЫ – М. ХИНИНАЛКАЛОИДЫ – Н. ЭРГОНОВИНАЛКАЛОИДЫ – О. ЭФЕДРИН. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

АЛКАЛОИДЫ азотсодержащие органич. основания природного (преим. растительного) происхождения. Выделено неск. тысяч А. (у животных обнаружено лишь ок. 5. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

(от позднелат. alcali-щёлочь и греч. eidos-вид), азотсодержащие орг. основания прир. (преим. растительного) происхождения. Помимо С, Н и N молекулы А. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

(от позднелат. alcali — щёлочь и греч. eidos — вид) , азотсодержащие органич. основания природного (преим. растит.) происхождения. Выделено неск. тысяч А.; особенно богаты ими растения сем. бобовых, маковых, паслёновых , лютиковых, маревых, астровых (сложноцветных). Как правило, в растениях содержится комплекс неск. А., иногда до 15 — 20, часто близких по своему строению (мак снотворный, хинное дерево), однако в нек-рых растениях — всего один А. (напр., рицинин в клещевине). Чаще А. находятся в р-нии в связанной форме — в виде солей, гликозидов и т. п. Локализуются преим. в определ. частях (органах) р-ний, напр. у аконита гл. обр. в клубнях и листьях, у кокаинового куста — в листьях. Содержание А. в тканях обычно невелико (десятые, а иногда и сотые доли процента) и лишь в нек-рых случаях доходит до 10 — 15% (кора хинного дерева). Как правило, растения, ткани к-рых содержат 1 — 2% А., считаются уже богатым ими сырьём . Предполагают, что А. представляют собой промежуточный материал при синтезе белков и резерв азота, или что А. — защитные в-ва против вредителей данного растения, или же что А. — конечные продукты обмена в-в, в виде к-рых растит. организм освобождается от избыточного азота. Показано, что А. активно участвуют в процессах обмена. Мн. А. — сильные яды. В леч. дозах обладают специфич., зачастую уникальным физиол. действием и используются в медицине и ветеринарии (атропин, морфин и др.). При поедании растений, содержащих А., у сельскохозяйственных животных наблюдаются отравления.
. смотреть

Читайте также:
Медицинский этанол: что это такое

АЛКАЛОИДЫ

алкало́иды (от позднелат. alcali — щёлочь и греч. éidos — вид), группа органических азотистых соединений щелочного характера (преимущественно раститель. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

(познелат. Alcali — щелочь, отсюда наз.) — обширная группа азотосодержащих циклических соединений, главнымобразом растительного происхождения. Все А. — азотистые основания, которые классифицируют по химическому строению (преимущественно по входящим в их структуры гетероциклам — индолу, пиридину, хинолину и пр.), а также в зависимости от источника выделения. Известно около 1000 А.: особенно богаты ими растения из семейства бобовых, маковых, пасленовых, лютиковых, маревых, сложноцветных. А. оказывают физиологическое действие на организм животных и человека, преимущественно на нервную систему, благодаря чему применяются в медицине (кофеин, морфин, эфедрин, А. спорыньи и др.) и в сельском хозяйстве для борьбы с вредителями. Биологическая роль А. в растениях окончательно не установлена; их образование, и превращения в клетках тесно связаны с обменом аминокислот. А. могут защищать растения от поедания животными, служить формой хранения органического азота и др. Многие А. получены химическим синтезом. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

АЛКАЛОИДЫ (от средневекового лат . alcali – щелочь и греч. eidos – вид), обширная группа азотсодержащих циклических соединений главным образом растительного происхождения. Все алкалоиды – азотистые основания, которые классифицируются по химическому строению (преимущественно по входящим в их структуры гетероциклам – индолу, пиридину, хинолину и др.), а также в зависимости от источника выделения. Известно ок. 10000 алкалоидов; особенно богаты ими растения из семейства бобовых, маковых, пасленовых, лютиковых, маревых, сложноцветных. Алкалоиды оказывают физиологическое действие на организм животных и человека, преимущественно на нервную систему, благодаря чему применяются в медицине (кофеин, морфин, эфедрин, алкалоиды спорыньи и др.) и в сельском хозяйстве для борьбы с вредителями. Биологическая роль алкалоидов в растениях окончательно не установлена; алкалоиды могут защищать растения от поедания животными, служить формой хранения органического азота в тканях и др.

. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

АЛКАЛОИДЫ (от средневекового лат . alcali – щелочь и греч. eidos – вид), обширная группа азотсодержащих циклических соединений главным образом растительного происхождения. Все алкалоиды – азотистые основания, которые классифицируются по химическому строению (преимущественно по входящим в их структуры гетероциклам – индолу, пиридину, хинолину и др.), а также в зависимости от источника выделения. Известно ок. 10000 алкалоидов; особенно богаты ими растения из семейства бобовых, маковых, пасленовых, лютиковых, маревых, сложноцветных. Алкалоиды оказывают физиологическое действие на организм животных и человека, преимущественно на нервную систему, благодаря чему применяются в медицине (кофеин, морфин, эфедрин, алкалоиды спорыньи и др.) и в сельском хозяйстве для борьбы с вредителями. Биологическая роль алкалоидов в растениях окончательно не установлена; алкалоиды могут защищать растения от поедания животными, служить формой хранения органического азота в тканях и др.

. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

АЛКАЛОИДЫ (от средневекового лат. alcali – щелочь и греч. eidos – вид) – обширная группа азотсодержащих циклических соединений главным образом растительного происхождения. Все алкалоиды – азотистые основания, которые классифицируются по химическому строению (преимущественно по входящим в их структуры гетероциклам – индолу, пиридину, хинолину и др.), а также в зависимости от источника выделения. Известно ок. 10000 алкалоидов; особенно богаты ими растения из семейства бобовых, маковых, пасленовых, лютиковых, маревых, сложноцветных. Алкалоиды оказывают физиологическое действие на организм животных и человека, преимущественно на нервную систему, благодаря чему применяются в медицине (кофеин, морфин, эфедрин, алкалоиды спорыньи и др.) и в сельском хозяйстве для борьбы с вредителями. Биологическая роль алкалоидов в растениях окончательно не установлена; алкалоиды могут защищать растения от поедания животными, служить формой хранения органического азота в тканях и др.
. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

– (от средневекового лат. alcali – щелочь и греч. eidos – вид) -обширная группа азотсодержащих циклических соединений главным образомрастительного происхождения. Все алкалоиды – азотистые основания, которыеклассифицируются по химическому строению (преимущественно по входящим в ихструктуры гетероциклам – индолу, пиридину, хинолину и др.), а также взависимости от источника выделения. Известно ок. 10000 алкалоидов;особенно богаты ими растения из семейства бобовых, маковых, пасленовых,лютиковых, маревых, сложноцветных. Алкалоиды оказывают физиологическоедействие на организм животных и человека, преимущественно на нервнуюсистему, благодаря чему применяются в медицине (кофеин, морфин, эфедрин,алкалоиды спорыньи и др.) и в сельском хозяйстве для борьбы с вредителями.Биологическая роль алкалоидов в растениях окончательно не установлена;алкалоиды могут защищать растения от поедания животными, служить формойхранения органического азота в тканях и др. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

(от ср.-век. лат. alcali – щёлочь и греч. eidos – вид), обширная группа азотсодержащих циклич. соед. гл. обр. растит. происхождения. Все А.- азотистые . смотреть

АЛКАЛОИДЫ

1) Орфографическая запись слова: алкалоиды2) Ударение в слове: алкал`оиды3) Деление слова на слоги (перенос слова): алкалоиды4) Фонетическая транскрипц. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

органические вещества, образующиеся в нек-рых раст. Для большинства А. характерен горький вкус; многие А. чрезвычайно ядовиты. А. содержатся в листьях. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

alkaloids – алкалоиды.Группа азотсодержащих органических веществ обычно растительного происхождения, обладающих выраженной физиологической активностью;. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

(от позднелат. alcali — щелочь и греч. eidos — вид) — азотсодержащие органические основания природного (преимущественно растительного) происхождения. Помимо С, Н, N, могут также содержать атомы S, реже — С1 или Вr. К ним относятся атропин, стрихнин и многие др. вещества; всего известно несколько тысяч алкалоидов. Начала современного естествознания. Тезаурус. — Ростов-на-Дону.В.Н. Савченко, В.П. Смагин.2006. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

алкалоиды (позднелат. alkali, alcali щелочь, от арабск, al-qali растительная зола + греч. eidos вид) — азотсодержащие органические соединения природного, преимущественно растительного, происхождения, обладающие свойствами оснований и физиологической активностью; многие А. токсичны, некоторые (напр., кофеин, резерпин) применяют в качестве лекарственных средств.

Читайте также:
Белый активированный уголь: инструкция по применению

. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

(позднелат. alkali, alcali щелочь, от арабск, al-qali растительная зола + греч. eidos вид) азотсодержащие органические соединения природного, преимущественно растительного, происхождения, обладающие свойствами оснований и физиологической активностью; многие А. токсичны, некоторые (напр., кофеин, резерпин) применяют в качестве лекарственных средств. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

алкалоиды [ар. al-qili щелочь + гр. eidos вид] – азотсодержащие органические соединения, преимущ. растительного происхождения, обладающие свойствами оснований; многие а. – сильнейшие яды; большинство алкалоидов примен. в медицине как ценные лекарственные препараты (стрихнин, кофеин, морфин, хинин и др.).

. смотреть

АЛКАЛОИДЫ

Ударение в слове: алкал`оидыУдарение падает на букву: оБезударные гласные в слове: алкал`оиды

Опий — наркотик для бедных. Какие алкалоиды содержит и в чем разница опия и опиума.

Опий-сырец является наркотиком, который имеет растительное происхождение. Определенные химические реакции превращают его в ацетилированный опий.

Опием называют наркотическое вещество, которое получают из млечного сока сонного мака. Этот наркотик является опием сырцом, при проведении не сложного химического синтеза он превращается в ацетилированный опий.

Опий сырец

Под данным понятием собранны следующие объекты:

  • Свежий млечный сок из недозревших коробок сонного мака, используемый для изготовления подконтрольных продуктов.
  • Не собранный (латекс) сок из коробочек мака, который выступает из надрезов головки растения, высушенный на солнце.
  • Продукт, полученный после переработки подсушенного млечного сока мака. Процесс переработки состоит из сбора и последующего сушения.

Ацетилированный опий

Ацетилированный опиум изготавливают из опия либо экстракта маковой соломки с помощью ацетилирования. Наркотическое вещество содержит не только активные алкалоиды (кодеин, морфин), но и ацетильные производные.
Данное наркотическое вещество, по сути, является наркотиком для бедных либо его можно назвать героином, изготовленным кустарным способом.

Ацетилированный опиум имеет множество сленговых названий:

Наркотик популярен из-за низкой себестоимости, простоте изготовления. Пользуется широкой популярностью там, где растет много дикого мака.
Для приготовления ацетилированного наркотика используют маковый сок и другие органические растворители. Эффект от употребления схож с «кайфом», получаемым от приема героина. Однако действие ацетилированного наркотического вещества быстро проходит, что приводит к необходимости часто принимать наркотик. Достаточно 3-4 доз, чтобы сформировалась сильнейшая зависимость.
Для получения большого «кайфа» наркозависимые добавляют в ацетилированный опий Нафтизин или Тропикамид, которые можно свободно приобрести без рецепта.

Алкалоиды

Алкалоидами называют химические вещества, содержащие атомы азота.

В опиуме содержится более 20 алкалоидов. Главные среди них:

Интересно, но факт: морфин не имеет синтетических аналогов. Следовательно, препараты с его содержанием невозможно заменить на что-то.
Из основного алкалоида морфина опиума производятся сильнодействующие обезболивающие. Такие медикаменты применяют в послеоперационных периодах, инфарктах, различных травмах.

Однако морфин имеет не только полезные качества, но и отрицательные. Прием препаратов с его содержанием приводит:

  • К физической, психологической зависимости
  • Угнетению дыхания
  • Скачкам артериального давления
  • Перепадам пульса

При прекращении приема подобных медикаментов проявляется абстинентный синдром.
Повышенная доза фармацевтических средств с содержанием морфина позволяет испытать чувство блаженства.

Опий и опиум разница

Нередко возникают сомнения относительно правильности названия наркотического вещества. Многие даже считают, что опий вовсе и не существует. Наркозависимые утверждают, что один из разновидности наименования не относится к наркотическим препаратам, а другой крайне опасен. Но на самом деле никакой разницы между опиумом и опием не имеется. Существует мнение, что просто термин опий устарел.
Но стоит учесть, что действие наркотика на человека не меняется от того, как его назвать.

Курение опиума вредно и убивает ваш организм

Крупный размер опия — это сколько

Правительством Российской Федерации вынесено постановление, которое определяет понятия крупных и особо крупных размеров наркотических веществ и психотропных средств, запрещенных к обороту и хранению в стране.

Опий сырец крупный размер -1 гр, особо крупный -25 гр.
Маковая соломка крупный размер- 20 г, особо крупный -0, 5 кг.

Опий в медицине

Опиум относится к самому древнему наркотику, который известен человечеству. Раньше он использовался, как сильное обезболивающее, но из-за того, что вещество вызывает привыкание, для лечения его применять перестали.

Однако сегодня широко применяются фармацевтические средства на основе производных опиума:

Морфин

Главным алкалоидом опиума является морфин, который используется как обезболивающее. Его концентрация в опиуме может быть от 3% до 23%.

Препараты на основе морфина широко применяются в медицине и в наше время:

  • Назначаются при остром инфаркте миокарда
  • Как снотворное при сильных болевых ощущениях
  • Для увеличения перистальтики желудка, провоцируя его опорожнение
  • Эффективно избавляет от физической и психогенной боли
  • Обладает седативными и противокашлевыми свойствами
  • Способствует снижению возбудимости болевых центров

Медикаменты на основе морфина вводятся внутривенно и принимаются перрорально.
Стоит учесть, что превышение суточной дозировки вызывает остановку сердца.

Кодеин

Кодеин содержится в опиуме от 0, 2 до 5, 6%.
В наше время кодеин является одним из самых известных опиатов, препараты с его содержанием, широко используются для лечения больных. Продолжительное употребление вызывает сильную физическую зависимость, а передозировка может привести к летальному исходу.

Папаверин

Папаверин из опия получают искусственным путем. В медицине используется в качестве липотропного спазмалетика для снятия спазмов в сосудах и органах брюшной полости.

Папаверин не назначается:

  • Детям, младше 6 месяцев
  • Пожилым людям
  • Лицам, с пониженным артериальным давлением
  • Больным, находящимся в коме
  • При почечной недостаточности
  • При глаукоме

Важно знать, что папаверин запрещено принимать совместно с ингибиторами моноаминоксидазы.

Опиум опасный наркотический препарат, зависимость к которому наступает быстро. К сожалению, самостоятельно справиться с тягой к нему невозможно, обязательно потребуется помощь нарколога.

Читайте также:
Что такое сенсибилизация организма

Диагностика и лечение всех видов зависимостей: алкогольная, наркотическая, игровая и никотиновая.

Таблетки от мигрени

Булгаковский Понтий Пилат, изнуряемый приступами гемикрании, был уверен, что спасения от головной боли, которая распространяется на полголовы, нет никакого. К счастью, с тех пор многое изменилось, и спасение от мигрени-таки появилось. Какие средства относятся к антимигренозным анальгетикам и как их подбирать — об этом пойдет речь в последней статье цикла, посвященного обезболивающим препаратам.

Не просто головная боль

Головная боль может иметь различное происхождение, и, собственно, от него и зависит подбор препарата. О механизме развития мигренозной головной боли специалисты спорят до сих пор.

Точно известно, что во время приступа расширяются сосуды головного мозга, вследствие чего приток крови к нему увеличивается.

Именно поэтому страдальцы, которые пытаются остановить приступ мигрени с помощью популярных спазмолитиков, например Спазмалгона, получают в результате еще более выраженный болевой синдром. Ведь спазмолитики способствуют расширению сосудов, в том числе и головного мозга, а значит, действуют заодно с мигренью, а не против нее!

Не нужно пытаться избавиться от мигрени с помощью комбинированных средств, содержащих папаверин (Андипал), дротаверин (Но-шпалгин или Но-шпа) и другие спазмолитики. Они вряд ли помогут, а если и дадут облегчение, то ненадолго. Тем, кто периодически сталкивается с приступами мигрени, нужно обратить внимание на триптаны и препараты, содержащие эрготамин. Именно они относятся к целевым антимигренозным средствам.

Триптаны: «правильное» действие на сосуды

Таблетки от мигрени: триптаны

Подгруппа антимигренозных анальгетиков под названием триптаны еще очень молода: первый ее представитель, суматриптан, увидел мир в 1991 году. И все же за четверть века он успел прославиться и стать золотым стандартом лечения мигрени.

Механизм действия триптанов направлен непосредственно на процесс, который запускает болевой синдром. Препараты этой группы взаимодействуют со специальными рецепторами, расположенными в сосудах мозга, что приводит к их сужению.

Таким образом, прямой обезболивающей активности, свойственной традиционным анальгетикам, триптаны не проявляют, и все же они работают. Этот факт еще раз доказывает, что мигрень — не обычная головная боль, которую можно запросто утихомирить парацетамолом или аспирином.

Кроме суматриптана в России зарегистрированы и другие препараты группы триптанов. Их легко «вычислить» среди лекарственного разнообразия — международные названия этих средств всегда заканчиваются на -триптан: наратриптан, фроватриптан, элетриптан.

Все триптаны действуют одинаково, однако результаты воздействия могут быть различными в зависимости от индивидуальной восприимчивости человека. Добавлю, что триптаны наиболее эффективны, если принимать их на ранних стадиях мигрени, в самом начале приступа. Через 2 часа после первого приема дозу можно повторить, чтобы «закрепить» результат.

Алкалоиды спорыньи

Таблетки от мигрени: алкалоиды спорыньи

На некоторых злаковых культурах, например на пшенице или ржи, любит поселяться гриб-вредитель — спорынья. Он вырабатывает большое количество токсичных веществ — алкалоидов, которые в низких дозах способны оказывать самые разнообразные эффекты на организм человека.

Широкое применение в медицине нашел эрготамин. Он, так же как и триптаны, взаимодействует с рецепторами, сужающими сосуды в мозге, да к тому же проявляет прямой сосудосуживающий эффект на сосудистые гладкие мышцы. В связи с этим препараты эрготамина широко используются в качестве антимигренозных анальгетиков.

Однако если вы начнете искать в аптеках лекарство под названием «эрготамин», вас ждет разочарование. Эрготамин относится к так называемому списку А, в который входят наркотики и яды, и продается исключительно по особым рецептам врача, снабженным множеством печатей и подписей.

Гораздо более доступны комбинированные препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, например Номигрен. В его состав входит комплекс из эрготамина (0,75 мг), анальгетика, спазмолитика, противорвотного и кофеина. Однако же Номигрен имеет солидный перечень противопоказаний и побочных эффектов.

Российская промышленность выпускает еще один антимигренозный анальгетик с эрготамином — Кафергот. Помимо 1 мг алкалоида спорыньи он содержит кофеин, который усиливает действие основного компонента.

Следует помнить один важный аспект, касающийся препаратов, в состав которых входят алкалоиды спорыньи. Эрготамин и его соли (в частности, эрготамина тартрат) стимулируют сокращение матки, поэтому они категорически противопоказаны при беременности.

Так что же выбрать?

Как видим, препаратов для лечения приступа мигрени не так уж и мало. На каком же из них стоит остановить выбор? Ответ на этот вопрос зависит от тяжести головной боли — существует даже так называемая стратификация антимигренозных препаратов по силе обезболивающего эффекта.

При умеренных приступах рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты НПВП (например, парацетамол, ибупрофен, кетопрофен) или любой из триптанов. Если при мигрени возникает тяжелая головная боль, лучше остановиться на триптанах или средствах, содержащих эрготамин.

Если же ситуацию можно назвать очень тяжелой, выбор сужается до эрготамина или опиодных анальгетиков. Замечу, что последний вариант, учитывая строгости отечественного здравоохранения в сфере оборота опиоидов, в российской действительности практически невозможен.

И тем не менее, несмотря на четкое разделение антимигренозных средств по эффективности, каждый случай индивидуален. А значит, каждый больной вместе со своим врачом должен подбирать свою личную схему купирования мигренозной боли.

Товары по теме: [product](Парацетамол), [product](Ибупрофен), [product](Кетопрофен), [product](Кофетамин), [product](Суматриптан), [product](Имигран), [product](Рапимед), [product](Сумамигрен), [product](Амигренин), [product](Релпакс)

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: